替加色罗

摘要： 目的：探究5-羟色胺转运蛋白（SERT）基因5’启动子区域插入/缺失片段（5-HTTLPR）的多态性对替加色罗（高选择性HT-4受体部分激动剂）治疗慢性功能性便秘疗效的影响。方法根据罗马III功能性便秘的诊断标准，入组患者35名，年龄39-76岁，男性16人，女性19人，利用PCR（酶链聚合反应）技术检测5-HTTLPR多肽位点的等位基因，根据基因型分为三组，分别为S/S，L/S及L/L组，予以口服替加色罗（6mg Bid疗程4周）治疗，比较各组治疗前后、各组间治疗后Wexner排便评分、以及各组间治疗后单独临床症状改善程度的差异。结果各组治疗后Wexner排便评分均有所下降，治疗后S/S基因组患者评分低于其他两组，单独症状方面，L/L基因组患者治疗后手助排便及排便失败症状改善率不如其他两组患者，其余各症状各组间治疗后改善率无差别。结论替加色罗对慢性功能便秘患者具有总体治疗效果，对于5-HTTLPR位点S/S基因型的患者，其总体治疗效果更佳。L/L型基因型患者治疗后排便失败及手助排便无法得到有效改善。%Objective To explore influence of 5-serotonin transporter protein gene polymorphism of 5-HTTLPR (promoter region of insertion/deletion fragment) to tegaserod’s curative effect for chronic functional constipation (high selective HT-4 receptors agonist).Methods Choose 35 patients according to diagnostic criteria of Rome III functional constipation, aged from 39-76, male 16, female 19, using PCR (polymerase chain reaction) technique was used to detect the 5-HTTLPR polymorphism locus alleles, test polypeptide allele of 5-HTTLPR by PCR (polymerase chain reaction), divide patients into three groups according to genotypes, respectively S/S, L/S and L/L group, which was treated with oral tegaserod (6mg bid with 4 weeks course). Compare Wexner defecation scores and individual clinical symptoms improvement between three groups before and after treatment.Result Wexner defecation scores of each group decreased after treatment,S/S gene group scores were lower than the other two. For individual symptoms, hand assisted defecation and defecation failure improvment rate was worse than the other two groups, and other symptoms improvment rate between groups showed no difference after treatment.Conclusion Tegaserod has overall treatment effect for chronic functional constipation, which is better for 5-HTTLPR S/S genotype patients. Hand assisted defecation and defecation failure can not be effectively improved for L/L genotype patients after treatment.

摘要： 目的：观察替加色罗对便秘型肠易激综合征患者的临床疗效。方法：参照罗马Ⅲ标准，选取2009年3月-2013年12月在我院门诊或住院的便秘型肠易激患者158例为研究对象。随机分为治疗组和对照组，两组均在用餐前30min给药，治疗组服用替加色罗6mg，2次/d，对照组服用谷维素10mg，2次/d。治疗疗程为8周。治疗8周后将两组患者腹痛率和大便性状、治疗有效率、不良反应发生率以及患者满意度进行统计比较。结果：8周治疗后，观察组患者的腹痛发生率明显低于对照组，P＜0．05，有显著性差异。大便软化率、治疗有效率和患者的满意度治疗组明显高于对照组，P＜0．05，有显著性差异。治疗8周后，罗和谷两组不良反应发生率均较低。结论：应用替加色罗治疗便秘型肠易激综合征，治疗率高，患者发生不良反应率低，患者的满意度高，值得临床推广及应用。

摘要： Objective:To compare the curative effects of tegaserod and mosapride on diabetic gastroparesis. Methods;65 patients with gastroparesis were randomly divided into treatment group(33 cases) and controlled group(32 cases ) . All the patients got diet-controlling and did suitable exercises. Meanwhile, their blood sugar levels were regulated by injection of insulin or taking oral antidiabetic. Besides, the patients of the treatment group took tegaserod tablets 6mg, po bid, and the patients of the controlled group took mosapride 5mg, po tid. The two drugs were orally taken 30 minutes before meals. The course of the treatment was 4 weeks. The clinic effects 4 weeks after and recurrence rates within half a year and 1 year were observed. Results:The total effective rate was 93.94% 4 weeks after the treatment, which was significantly higher than that of the controlled group( 71. 88%, P<0.05). The recurrence rates within 0. 5 and 1 year were significantly lower in the treatment group than those of the controlled group( P < 0. 05 ). Conclusion:The treatment of gastroparesis by tegaserod showed a good clinic effect and could reduce the recurrence rate significantly.%目的:比较替加色罗与莫沙必利治疗糖尿病胃轻瘫的疗效.方法:65例糖尿病胃轻瘫患者随机分为治疗组(33例)及对照组(32例).两组均予控制饮食、适宜运动,同时注射胰岛素或口服抗糖尿病药控制血糖.在此基础上,治疗组加用替加色罗片6 mg,po bid,对照组加用莫沙必利片5 mg,po tid.均为饭前30 min口服.两组疗程均为4周.观察两组4周后临床疗效及治疗后6个月、1年的复发率.结果:治疗4周后,治疗组总有效率为93.94％,明显优于对照组总有效率71.88％ (P ＜0.05).治疗组6个月和1年的复发率也明显低于对照组(P＜0.05).结论:替加色罗治疗糖尿病胃轻瘫临床疗效较好,明显降低复发率.

摘要： Objective To observe the clinical efficacy of Tegaserod combined with polyethylene glycol as the treatment of constipation-predominant irritable bowel syndrome( C-IBS ).Methods One hundred and thirty-eight patients with C-1BS from Gastroenterology Department in Siping Central People's Hospital from March 2009 to March 2012 were selected for the study, and were randomly divided into 3 groups: the combined treatment group( 50 patients ) received tegaserod combined with polyethylene glycol, tegaserod group ( 43 cases ) received only tegaserod, the mosapride group( 45 patients ) received mosapride.And daily defecation, stool Bristol grading, improvement of abdominal pain of the patients of the three groups were recorded.Results After treatment, colonic transit time of the three groups was significantly shorter than before treatment( P < 0.05 ), the colonic transit time of combined treatment group and tegaserod group after treatment was significantly shorter than mosapride group( P <0.05 ); compared with mosapride group, abdominal pain and distension of combined treatment group and tegaserod group improved significantly( P < 0.05 ); the difference of hierarchically structured stool Bristol of different groups before treatment and after treatmentwas statistically significant( P<0.05 ).Conclusion Tegaserod combined with polyethylene glycol as treatment of C-IBS has good short-term results, while the long-term effect needs further observation.%目的 观察替加色罗联用聚乙二醇治疗便秘型肠易激综合征(C-IBS)的临床疗效.方法 选择2009年3月至2012年3月在四平市中心人民医院消化内科就诊的138例C-IBS患者为研究对象,上述患者随机分为三组:联合治疗组(50例)采用替加色罗联用聚乙二醇,替加色罗组(43例)仅应用替加色罗治疗,莫沙必利组(45例)仅应用莫沙必利治疗.记录治疗期间三组患者每日的排便次数、大便Bristol分级及腹部胀痛等改善情况.结果 治疗后三组结肠传输时间均少于治疗前(P＜0.05),联合用药组和替加色罗组治疗后的结肠传输时间显著少于莫沙必利组(P＜0.05);联合治疗组和替加色罗组腹痛、腹胀改善情况显著优于莫沙必利组(P＜0.05);治疗后各组大便Bristol的分级构成与治疗前相比,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 替加色罗联合聚乙二醇治疗C-IBS,近期取得较好的疗效,但远期疗效仍需进一步观察.

摘要： 目的采取措施对小剂量替加色罗对动力障碍型功能性消化不良的疗效进行有效性分析与研究。方法本组所研究的30例患者是从医院收治的动力障碍型功能性消化不良患者中选取出来的，其中男16例，女14例，他们的年龄在25～40岁之间。随机将这些混着划分成对照组与观察组，每一组有15例患者。对于对照组的治疗，主要采取常规性的药物治疗。而观察组患者在进行常规性药物治疗的基础上，加入替加色罗药物进行治疗。结果经过一段时间的治疗与护理，两组患者的病情都得到了一定程度的缓解，观察组患者的治疗疗效要好于对照组患者。结论小剂量替加色罗治疗动力障碍型功能性消化不良疾病，不仅减轻了患者心理与生理上的痛苦，而且在一定程度上提升了治愈率。

摘要： 目的 探讨替加色罗与阿米替林联合治疗在便秘型肠易激综合征中的治疗效果.方法 选择我院80例便秘型肠易激综合征患者,随机分为观察组和对照组.对照组患者给予替加色罗口服,6 mg/次,服用2次/d.观察组患者给予小剂量替加色罗服用,3 mg/次,服用2次/d,同时给予阿米替林口服,12.5 mg/次,晚上服用.两组患者均连续治疗4周.在两组治疗期间禁止服用其他影响胃肠道消化功能的药物.评定两组疗效.结果 观察组便秘症状改善总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组腹痛改善总有效率(92.5%)高于对照组(75.0%),差异有统计学意义(P<0.05);观察组腹胀改善总有效率(95.0%)高于对照组(75.0%),差异有统计学意义(P<0.05).结论 替加色罗与阿米替林联合治疗在便秘型肠易激综合征中的治疗效果显著,值得借鉴.

摘要： 目的:探讨米氮平联合替加色罗治疗功能性消化不良临床疗效.方法:选择符合2006年罗马Ⅲ标准的62例功能性消化不良患者(均伴随不同程度抑郁焦虑症状),随机分为治疗组(米氮平联合替加色罗)与对照组(替加色罗),观察治疗前后症状变化,并按症状进行分级评分评估.结果:经用米氮平联合替加色罗治疗后病人功能性消化不良及全身症状均能显著缓解,且治疗中未发现明显不良反应.结论:米氮平联合替加色罗是一种治疗功能性消化不良较理想的治疗方案.%Objective: To investigate the clinical efficacy of combination application of mirtazapine and tegaserod on functional dyspepsia (FD). Method: 62 cases of patients with functional dyspepsia according to Rome HI criteria (all accompanied with varying degrees of depression and anxiety symptoms) were randomly divided into treatment group (mirtazapine joint for tegaserod) and control group (tegaserod). Symptoms classification and depression rating scale score were analyzed. Results: Functional dyspepsia and systemic symptoms alleviated significantly administered with mirtazapine and tegaserod, and no side effect was found. Conclusion: Combination of Mirtazapine and tegaserod is an ideal treatment project for FD.

摘要： Objective To investigate the potential association between the serotonin reuptake transporter(SERT) polymorphisms and the constipation predominant irritable bowel syndrome (C-IBS) phenotype, also to investigate the impact of SERT genotypes on the efficacy of 5-HT4 receptor agonist tegaserod in constipation predominant type patients. Methods PCR was used to detect the 5-HTTLPR and VNTRs polymorphisms of SERT gene in 84 patients with C-IBS confirmed with Rome HI criteria and 103 healthy subjects, then 61 C-IBS patients received tegaserod 6 mg twice daily for 4 weeks. Patients recorded their symptoms in a diary. Efficacy was assessed by patient' s overall symptoms of IBS and severity of constipation before and after tegaserod treatment. Results There was significant difference between patients and controls on genotypes of the 5-HTTLPR gene (P < 0. 01) , and the allele frequencies of the 5-HTTLPR allele L/L genotype was significantly higher in the constipation predominant IBS (C-IBS) group than in the controls (25% vs 7. 8% , P < 0. 05 ). The clinical responder rates of tegaserod in S/S and S/L genotypes significantly differed from those in L/L genotype ( S/S 93. 1% , S/L 70. 6% , L/L 33. 3% , P <0.01). Conclusions The 5-HTTLPR polymorphisms of SERT gene were probably associated with C-IBS. SERT gene polymorphisms influenced the efficacy of tegaserod in C-IBS patients.%目的 探讨便秘型肠易激综合征( C-IBS)5-羟色胺转运蛋白(SERT)基因多态性及其与替加色罗临床疗效的关系.方法 利用PCR检测84例符合罗马Ⅲ诊断标准的C-IBS患者和103例健康对照者外周血的SERT启动子区域(5-HTTLPR)与第2内含子可变数目串联重复序列(VNTRs)两个基因多态性,对其中入选65例的C-IBS患者给予4周替加色罗6 mg、2次/d,评估治疗前后患者临床症状及便秘程度.结果 C-IBS患者L/L基因型频率比对照组明显升高(25.0％ vs 7.8％,P＜0.05).治疗后C-IBS患者各基因型组替加色罗治疗的有效率有统计学差异差异,表现为总体疗效和单个症状改善S/S基因型和S/L基因型均优于L/L基因型(S/S 93.1％、S/L 70.6％、L/L 33.3％,P＜0.01).结论 SERT基因多态性可能与C-IBS相关；SERT基因多态性影响替加色罗对C-IBS患者的疗效.

摘要： 目的:探讨奥美拉唑与替加色罗联合治疗非糜烂性反流病的疗效.方法:选取2010 年10 月至2011 年10 月本院收治的非糜烂性反流病患者79 例,随机分成治疗组40 例,对照组39 例,对照组采用替加色罗进行治疗,对治疗组在使用替加色罗治疗的基础上联合使用奥美拉唑进行治疗,观察组两组患者的临床疗效.结果:治疗组临床疗效优10 例,临床疗效良28 例,临床疗效中2 例,临床疗效差0 例,临床优良率95%;对照组临床疗效优9 例,临床疗效良12 例,临床疗效中17 例,临床疗效差1 例,临床优良率53.85%.两组在临床疗效优良率上具有显著性差异,(χ2=11.56,P<0.05),具有统计学意义.结论:使用奥美拉唑与替加色罗联合治疗糜烂性反流病具有显著的临床疗效,值得临床推广使用.

摘要： 目的:观察中成药联合替加色罗治疗便秘型肠易激综合征的临床疗效.方法:120例随机分为替加色罗组、中成药组、联合组各40例,分别给予替加色罗、中成药(六味能消胶囊)、替加色罗加六味能消胶囊治疗.结果:总有效率替加色罗组与中成药组比较差异无显著性意义(P>0.05),替加色罗组与联合组比较差异有显著性意义(P<0.05),中成药组与联合组比较差异有显著性意义(P<0.05).结论:六味能消胶囊与替加色罗比较临床疗效无明显差异,但替加色罗副作用较明显,而联合用药比单用替加色罗或六味能消胶囊疗效好.

摘要： 本文研究临床特点不同的便秘患者对替加色罗治疗的反应，分析替加色罗治疗对区别慢性便秘原因的作用。得出以下结论：①替加色罗治疗对慢性便秘及便秘型肠易激综合征的疗效大致相同。②肛门直肠测压异常者对替加色罗的反应稍差。主要表现为排便协调异常的患者。但仍可以使过半数的患者获得满意的疗效。③替加色罗治疗不满意者中排便协调性异常的患者比例较高，且排粪造影异常者对该药反应较差，提示有可能从替加色罗治疗效果推测便秘患者的原因。

摘要： 目的：研究替加色罗对女性功能性便秘的治疗作用。 方法：根椐罗马Ⅱ对便秘的诊断标准,按入选流程共选择80例女性功能性便秘患者用替加色罗6mg 2次/日共28天进行治疗,且进行治疗期间和治疗后的随访. 结果：80例中79例完成了治疗,1例因严重腹泻而退出,79例中40例完全缓解(50.63％),好转32例(40.51％),总有效率达91.14％(P＜0.01 x2检验)。 结论：替加色罗治疗女性功能性便秘有较好的疗效。

摘要： 目的：评价替加色罗治疗肠易激综合征(irritable bowel syndrome,IBS)的有效性和安全性.方法：对替加色罗治疗IBS的随机对照试验(RCTs)进行系统评价.结果：共纳入15项RCTs,7367例患者.替加色罗12 mg/d和4 mg/d对总体IBS症状的改善均显著优于安慰剂;对腹痛/腹部不适和腹胀等症状的缓解与安慰剂比无显著差异;腹泻是替加色罗的主要不良反应,发生率显著高于安慰剂.结论：替加色罗能显著改善女性非腹泻型IBS患者的总体症状;短期使用替加色罗具有良好的安全性.

摘要： 肠易激综合征(IBS)是一组包括持续或间歇发作并以腹痛、腹胀、排便习惯和大便性状异常为临床表现的肠功能紊乱性疾病。罗马Ⅱ标准依据症状基础将IBS分为腹泻型(D-IBS)和便秘型(C-IBS)。本试验通过检测IBS两型大鼠肠肌间神经丛的肠神经元及神经胶质细胞数量的变化，来探讨肠神经系统可塑性与IBS发病的关系及其对IBS分型的影响，并观察5-HT4受体部分激动剂替加色罗对于肠神经系统可塑性的作用。

摘要： 本文应用替加色罗治疗便秘型IBS获得了满意的疗效，并对部分患者于治疗前后进行了结肠转运时间的测定。文章对材料与方法进行了介绍，对结果进行了分析。

摘要： 目的:对替加色罗治疗便秘主导型肠易激综合征(C-IBS)患者的临床症状进行总体评估、C-IBS症状的个别评估,并与安慰剂比较,评价替加色罗的临床疗效及安全性. 方法:采用随机、双育、平行、安慰剂对照研究.入选门诊符合罗马Ⅱ诊断标准的C-IBS患者47例,随机分为2组.试验为期8周:2周基线期:4周治疗期为口服替加色罗(北京诺华公司提供,批号:99004)6mg,bid,或安慰剂(北京诺华公司提供,批号:p990011)6mg,bid,分别于早餐及晚餐前30分钟服用(替加色罗:安慰剂=1:1的随机双盲治疗期):2周停药随访期.评估标准:对患者全部C-IBS症状进行总体评估,对每个CIBS症状指标(腹痛不适、腹胀、排便费力、排便次数及性状)症状的个别评估、便秘的严重程度和改善程度以及安全性评估. 结论:替加色罗能明显改善便秘主导型肠易激综合症患者的总体临床症状和结肠传输时间,有良好的安全性和耐受性.与安慰剂比较在统计学上差异无显著性,与对照组在治疗期间服用缓泻剂有关.

摘要： 本发明公开了替加色罗在制备用于预防或治疗冠状病毒感染的药物中的应用。所述替加色罗的分子式为C16H23N5O，能够抑制新型冠状病毒PLpro蛋白的活性，且在50μmol/L浓度下的抑制率高达100％，半数抑制浓度IC50＜15μmol/L。本发明经过实验验证替加色罗对多种细胞无毒性作用，能够用于制备预防或治疗新型冠状病毒感染中的药物组合物，且安全可靠。本发明新型冠状病毒的预防或治疗提供了新的化合物以及新的思路。

摘要： 本发明提供一种马来酸替加色罗的制备方法，以氨基硫脲为原料，与烷基化试剂进行烷基化反应，然后与正戊胺进行氮的烷基化反应，再与5-甲氧基吲哚-3-醛发生缩合反应，最终与马来酸成盐反应，获得马来酸替加色罗。该工艺路线适合于工业化生产，无需苛刻的反应条件，避免使用毒性较大的试剂，提高了产率，节约成本。

摘要： 本发明提供一种马来酸替加色罗滴丸及其制备方法。本发明克服了目前滴丸所用辅料纯天然程度不高、以及目前常用的化学合成辅料不在某些国家的食品添加剂目录中、滴丸口感较差的缺点，是一种天然程度更高，安全性更强、毒副作用更低的药物制剂。

摘要： 本发明涉及治疗、预防和/或控制受试者的胃损伤，例如NSAID－诱发的胃损伤的方法，包括向受试者单独施用替加色罗或组合施用替加色罗和质子泵抑制剂。还提供用于本发明方法中的组合物和药盒。

摘要： 本申请属于分子生物学领域，具体的为肿瘤治疗，具体为从选现有技术中已经公开的药物中筛选获得马来酸替加色罗具有治疗急性髓系白血病和结直肠癌的效果，通过细胞学实验和动物实验证明，马来酸替加色罗可以抑制急性髓系白血病细胞系和人结直肠癌细胞系的增殖，诱导细胞凋亡、使细胞周期阻滞于G1期；能够在小鼠模型中显著延长小鼠生存时间及阻碍白血病的进展；同时，本申请还首次发现了马来酸替加色罗是通过抑制肿瘤细胞中的m6A识别蛋白YTHDF1的功能，即阻断YTHDF1与含m6A修饰的RNA的结合，达到抑制下游关键靶基因的翻译能力实现上述效果的。

摘要： 本发明提供了一种替加色罗或其药学上可接受的盐在药物转运中的应用，属于医药应用领域。本发明基于SPR、HPLC及MALDI‑TOF‑MS对替加色罗在DU145细胞中的靶标蛋白进行了捕获测试及数据分析，通过测试发现，替加色罗可有效捕获结合力Score＞200的蛋白靶基因，并从中可筛选得到与药物耐药逆转功能相关的蛋白质，证明了替加色罗具有潜在的药物耐药逆转活性。进一步，通过试验可证明，替加色罗可与人乳腺癌耐阿霉素MCF7/ADR细胞株、人卵巢瘤耐顺铂COC1/DDP细胞株联用，确实可有效提高细胞增殖抑制率，发挥良好的药物逆转功效，有效运用于药物转运中。

摘要： 本发明公开了替加色罗在制备用于预防或治疗冠状病毒感染的药物中的应用。所述替加色罗的分子式为C16H23N5O，能够抑制新型冠状病毒PLpro蛋白的活性，且在50μmol/L浓度下的抑制率高达100％，半数抑制浓度IC50＜15μmol/L。本发明经过实验验证替加色罗对多种细胞无毒性作用，能够用于制备预防或治疗新型冠状病毒感染中的药物组合物，且安全可靠。本发明新型冠状病毒的预防或治疗提供了新的化合物以及新的思路。

摘要： 本发明公开了替加色罗或其药学上可接受的盐作为JAK‑STAT3信号通路抑制剂、免疫调节剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用。替加色罗及其药学上可接受的盐在体内外对多种肿瘤细胞的生长有非常好的抑制效果，可望用于多种癌症的治疗。

摘要： 本发明公开马来酸替加色罗在制备抗肿瘤药物中的应用，所述药物马来酸替加色罗，CAS号为189188‑57‑6，化学名称为2‑[(5‑甲氧基‑1H‑吲哚‑3‑基)亚甲基]‑N‑戊基卡巴肼马来酸盐，分子式为C20H27N5O5，分子量为417.46，本申请通过实验证实马来酸替加色罗用于食管鳞状细胞癌细胞（KYSE150细胞、KYSE450细胞）时，能够起到抑制食管鳞状细胞癌细胞生长的作用，且马来酸替加色罗能够抑制食管鳞状细胞癌细胞增殖及克隆形成的数量和大小的适宜浓度为0.25μM~2.5μM。

摘要： 本发明提供一种马来酸替加色罗的制备方法，以氨基硫脲为原料，与烷基化试剂进行烷基化反应，然后与正戊胺进行氮的烷基化反应，再与5-甲氧基吲哚-3-醛发生缩合反应，最终与马来酸成盐反应，获得马来酸替加色罗。该工艺路线适合于工业化生产，无需苛刻的反应条件，避免使用毒性较大的试剂，提高了产率，节约成本。