非甾体类抗炎药物

摘要： 目的探究幽门螺杆菌(Hp)感染与膝骨关节炎(KOA)病人非甾体类药物(NSAID)使用后上消化道出血的关系。方法选取2015年2月至2019年5月遂宁市中心医院收治的KOA病人223例作为研究对象。根据KOA病人是否感染Hp将病人分为Hp阳性组(161例)和Hp阴性组(62例),又将Hp阳性组分为Hp阳性治疗组(102例)和阳性未治疗组(59例),所有病人均采用常规塞来昔布胶囊(NSAID)治疗,Hp阳性治疗组均采用四联用药方案行Hp根除治疗。比较Hp阴性组、Hp阳性组临床资料;各组病人于治疗后1个月时随访,比较Hp阳性治疗组和阳性未治疗组病人Hp根治效果;比较各组上消化道出血情况、贫血、血红蛋白含量、谷丙转氨酶、血肌酐、凝血酶原时间;logistic回归分析上消化道出血的影响因素。结果Hp阳性组有吸烟史、消化道史的KOA病人比例分别为88/161、43/161,高于Hp阴性组的24/62、8/62(P<0.05);Hp阳性治疗组Hp阴性者比例、血红蛋白含量分别为96.08%、(129.87±4.96)g/L,高于Hp阳性未治疗组的0%、(121.92±2.45)g/L(P<0.05);Hp阳性治疗组Hp阳性者比例、上消化道出血者比例、贫血发生率分别为3.92%、1.96%、1.96%,低于Hp阳性未治疗组的100.00%、13.56%、10.17%(P<0.05);Hp阴性组病人黑便、呕血、粪便隐血阳性比例分别为0%、0%、0%,Hp阳性未治疗组病人黑便、呕血、粪便隐血阳性比例分别为11.86%、8.47%、10.17%,Hp阳性治疗组病人黑便、呕血、粪便隐血阳性比例分别为1.00%、0%、0%,差异有统计学意义(P<0.05);吸烟史、消化道出血史、Hp感染均为上消化道出血的独立危险因素(P<0.05)。结论抗Hp治疗可降低KOA合并Hp感染使用非甾体类药物病人上消化道出血风险,有利于改善贫血程度。

摘要： 目的 探讨对老年非甾体类抗炎药物所致消化性溃疡出血采取埃索美拉唑治疗的意义研究.方法 70例老年非甾体类抗炎药物所致消化性溃疡出血患者,随机分为对照组与试验组,各35例.对照组患者给予常规治疗,试验组患者在给予常规治疗基础上给予埃索美拉唑治疗.比较两组患者临床疗效、临床症状评分、溃疡直径、Hp根除率及不良反应发生情况.结果 试验组治疗总有效率为74.29％,高于对照组的51.43％,差异有统计学意义(P<0.05).试验组患者上腹部疼痛、恶心呕吐及饱胀评分均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).治疗后,试验组溃疡直径(1.53±0.14)mm低于对照组的(2.51±0.12)mm,幽门螺杆菌(Hp)根除率85.71％高于对照组的62.86％,差异有统计学意义(P<0.05).试验组不良反应发生率为8.57％低于对照组的28.57％,差异有统计学意义(P<0.05).结论 老年非甾体类抗炎药物所致消化性溃疡出血患者采取埃索美拉唑治疗的临床意义显著,可以明显改善患者的临床症状,临床上值得推广.

摘要： 蛋白激酶C(PKC)是一组丝氨酸/苏氨酸激酶,是细胞内一种重要的信号转导分子.PKC亚型PKCε、PKCα、PKCγ、PKCδ可调节离子通道和受体,参与疼痛的发生.PKC在不同疼痛类型中已有相关研究,包括镰状细胞疾病的慢性疼痛、椎间盘退变、慢性偏头痛、炎症性疼痛、癌性骨痛、神经病理性疼痛.常用的镇痛药物包括非甾体类抗炎药、阿片类药物、抗惊厥类药物等,有研究表明PKC与吗啡、瑞芬太尼、对乙酰氨基酚、帕瑞昔布、加巴喷丁、普瑞巴林等镇痛药物之间也存在相互影响.目前,PKC在疼痛中的研究较多,该文就PKC与疼痛和镇痛药物的关系进行综述,有望为治疗疼痛提供新思路,成为疼痛病理生理机制研究和疼痛治疗的分子靶标.

摘要： 非甾体类抗炎药物(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是近几十年来临床使用最广泛的消炎、镇痛药物之一,但其也有较多不良反应,如溃疡、消化道出血、肾功能衰竭、心脏病发作和卒中风险增加等.绝大多数NSAIDs会增加心力衰竭(heart failure,HF)风险,特别是有心血管疾病史的患者.本文拟就NSAIDs与HF风险的研究进展作一综述.

摘要： 目的探讨非甾体类抗炎药物治疗膝关节骨性关节患者的临床疗效。方法选取廊坊市第四人民医院自2015年9月至2017年1月收治的110例膝关节骨性关节患者为研究对象。采用随机数字表法将其分为A、B两组,每组各55例。A组患者采用关节镜下手术治疗,B组患者在A组的基础上,加用非甾体抗炎药治疗。观察并比较两组患者的临床疗效、治疗前后视觉模拟评分(VAS)与膝关节评分(HSS)变化及不良反应发生率。结果 A组患者的总有效率为78.2%(43/55),显著低于B组的90.9%(50/55),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,B组患者的VAS评分显著低于A组,而HSS、WHOQOL-100评分显著高于A组,差异有统计学意义(P<0.05)。B组患者的不良反应发生率为9.1%(5/55),低于A组的20.0%(11/55),差异有统计学意义(P<0.05)。结论非甾体类抗炎药物辅助关节镜下手术治疗膝关节骨性关节能显著提高其临床疗效,降低患者的疼痛程度,促进关节功能恢复,改善患者的生活质量,降低不良反应发生率。

摘要： 目的 探讨幽门螺杆菌感染和服用非甾体类抗炎药物与消化性溃疡并发出血的关系.方法 收集消化性溃疡出血患者(观察组)和消化性溃疡非出血患者(对照组)各95例的临床资料,对比2组患者的幽门螺杆菌感染和非甾体类抗炎药服用情况,观察2者对消化性溃疡出血的影响.结果 幽门螺杆菌感染阳性和阴性的患者间消化性溃疡出血发生率差异无统计学意义(x2=2.719,P=0.099);服用过非甾体类抗炎药物的患者出血发生率高达69.2％,显著高于未服用非甾体类抗炎药物的患者(x2=16.256,P=0.001),而偶尔服用、短期服用及长期服用的患者间出血发生率差异无统计学意义(x2=0.046,P=0.977).结论 单纯的幽门螺杆菌感染不会增加消化性溃疡的出血发生率,用过非甾体类抗炎药物的患者消化性出血发生率高,但是与服用的时间长短没有关系.

摘要： 目的:总结非甾体类抗炎药物合理用药经验对策.方法:回顾性分析2015年门诊以及住院非甾体抗炎药物情况,共有处方1024份,随机抽取500名未发生不良反应的的对象,与发生不良反应对比.结果:总用量从高到低前6位的药物为阿司匹林肠溶片、布洛芬缓释胶囊、双氯芬酸钠肠溶片、对乙酰氨基酚缓释片、精氨酸布洛芬颗粒、塞来昔布胶囊;门诊60.64%、急诊24.71%,50~65岁者占41%,65岁以上占39%,风湿免疫疾病占49%,心脑血管病占41%,其他占10%;不良反应发生率发生率5.18%;发生不良反应患者年龄>60岁、服用时间超过1周、联合其他药物率高于未发生不良反应者,差异有统计学意义(P<0.05).结论:非甾体抗炎药合理用药水平有待提高.

摘要： 目的：观察点式直线偏振光联合非甾类抗炎药依托芬那酯凝胶治疗非特异性肋软骨炎的疗效。方法选择非特异性肋软骨炎患者120例，按随机数字表法将其分为点式直线偏振光联合依托芬那酯组组(联合组)、点式直线偏振光组(照射组)和依托芬那酯组(药物组)，每组患者40例。照射组采用点式直线偏振光进行治疗，药物组采用依托芬那酯凝胶进行治疗，联合组则采用直线偏振光联合依托芬那酯凝胶治疗。于治疗前和治疗1、3、7、10 d后由经专业培训的医师在双盲条件下采用目测类比法( VAS)对3组患者进行疗效疼痛程度评定，并于治疗10 d后对照组患者进行疗效评定。结果治疗1、3、7、10 d后，3组患者的VAS评分与组内治疗前比较，差异均有统计学意义( P<0.05)，且联合组治疗1、3、7、10 d后的VAS评分分别与照射组和药物组同时间点比较，差异均有统计学意义( P<0.05)。治疗10 d后，联合组患者痊愈31例(77.5％)，显效7例(17.5)，好转(2例)，痊愈率显著优于照射组和药物组，差异均有统计学意义(P<0.05)。结论点式直线偏振光联合依托芬那酯凝胶可较快缓解非特异性肋软骨炎患者的疼痛症状，短期治愈率较高。

摘要： 变应性小管间质性肾炎(又称为急性过敏性小管间质性肾炎),是常见的由免疫介导的肾脏损害.可由广泛运用的许多药物如抗生素、非甾体类抗炎药(NSAID)、利尿剂等引起.药物所引起的非变态反应介导的肾脏急性小管间质性损害,如直接的毒性损害等,不属于变应性小管间质性肾炎.药物引起的变应性小管间质性肾炎表现为发热、肾功能损害和皮疹.而非甾体类抗炎药物肾病则多数没有过敏反应的表现,表现为肾病范围的蛋白尿是其有别与其他小管间质性肾炎的特点.感染和系统性自身免疫性疾病引起的急性小管间质性肾炎(ATIN)有感染和系统性自身免疫性疾病的表现。

摘要： 探索出了能够提供一种新的氘代苯并吡喃类化合物的合成方法。目前正在通过生物活性测试，进一步检测氘代苯并吡喃类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子在制备抗炎止痛的药物或制备预防或治疗肿瘤的药物中的应用。该类化合物具有优良的抗炎止痛疗效，并可以抑制肿瘤细胞的生长，是一类新型的COX-2选择性抑制剂。通过进一步地生物活性测试，将从GIBH-1010、GIBH-1012和GIBH-1014中选定抗炎止痛药物候选化合物。

摘要： 探索出了能够提供一种新的氘代苯并吡喃类化合物的合成方法。目前正在通过生物活性测试，进一步检测氘代苯并吡喃类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子在制备抗炎止痛的药物或制备预防或治疗肿瘤的药物中的应用。该类化合物具有优良的抗炎止痛疗效，并可以抑制肿瘤细胞的生长，是一类新型的COX-2选择性抑制剂。通过进一步地生物活性测试，将从GIBH-1010、GIBH-1012和GIBH-1014中选定抗炎止痛药物候选化合物。

摘要： 探索出了能够提供一种新的氘代苯并吡喃类化合物的合成方法。目前正在通过生物活性测试，进一步检测氘代苯并吡喃类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子在制备抗炎止痛的药物或制备预防或治疗肿瘤的药物中的应用。该类化合物具有优良的抗炎止痛疗效，并可以抑制肿瘤细胞的生长，是一类新型的COX-2选择性抑制剂。通过进一步地生物活性测试，将从GIBH-1010、GIBH-1012和GIBH-1014中选定抗炎止痛药物候选化合物。

摘要： 探索出了能够提供一种新的氘代苯并吡喃类化合物的合成方法。目前正在通过生物活性测试，进一步检测氘代苯并吡喃类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子在制备抗炎止痛的药物或制备预防或治疗肿瘤的药物中的应用。该类化合物具有优良的抗炎止痛疗效，并可以抑制肿瘤细胞的生长，是一类新型的COX-2选择性抑制剂。通过进一步地生物活性测试，将从GIBH-1010、GIBH-1012和GIBH-1014中选定抗炎止痛药物候选化合物。

摘要： 本发明提供了式(I)化合物：A-X-(CH2)n-Y-(CH2)m-Z(I)，式中各基团定义见说明书。本发明化合物还包括式(I)化合物的可药用盐。还公开了治疗炎症疾病的方法。特别是使用包含某些含有通过酰胺或酯健共价连接的抗炎剂和抗氧剂部分的化合物的药物组合物的方法。本发明化合物通过多种作用机理用于预防和治疗炎症。

摘要： 本发明提供了式(I)化合物：其中：A代表非甾体类抗炎剂(NSAIA)；A-X代表衍生自NSAIA羧酸部分的酯或酰胺连键，其中X为O或NR；R代表H，C1-C6烷基或C3-C6环烷基；Y，如果存在的话，代表O，NR，C(R)2，CH(OH)或S(O)n′；当Y代表O，NR，或S(O)n′时，n为2至4，且m为1至4；当Y代表C(R)2或不存在时，n为0至4且m为0至4；当Y为CH(OH)时，n为1至4且m为0至4；n′为0至2；和Z代表下述(a)，(b)，(c)，(d)或(e)：其中：R′和R3代表H，C(O)R，C(O)N(R)2，PO3-，或SO3-；R″代表H或C1-C6烷基；R″和R3可一同形成具有下述结构的环：(1)或(2)；其条件是当Z为(e)时，X不为O。本发明化合物还包括式(I)化合物的可药用盐。还公开了治疗炎症疾病的方法。特别是使用包含某些含有通过酰胺或酯键共价连接的抗炎剂和抗氧剂部分的化合物的药物组合物的方法。本发明化合物通过多种作用机理用于预防和治疗炎症。

摘要： 本发明记载了一种包含非甾体类抗炎药(NSAID)和孕激素化合物的子宫内递送系统，其中抗炎活性化合物包含在框架材料中，且孕激素化合物包含在与所述框架相连的硅基贮器中，其中所述框架由热塑性材料组成。本发明的另一目的是通过使用3D打印技术，基于熔融沉积成型(FDMTM)，制造含药物的T‑子宫内系统(IUS)，其中药物纳入到医疗装置的整个骨架中。吲哚美辛用于制备具有不同药物含量5‑40重量％(即5％、15％和30％重量％)的吲哚美辛的载药的基于聚‑己内酯(PCL)的细丝。

摘要： 本发明提供了式(Ⅰ)化合物:A－X－(CH2)n－Y－(CH2)m－Z(Ⅰ),式中各基团定义见说明书。本发明化合物还包括式(Ⅰ)化合物的可药用盐。还公开了治疗炎症疾病的方法。特别是使用包含某些含有通过酰胺或酯键共价连接的抗炎剂和抗氧剂部分的化合物的药物组合物的方法。本发明化合物通过多种作用机理用于预防和治疗炎症。

摘要： 本发明提供了式(Ⅰ)化合物:A－X－(CH2)n－Y－(CH2)m－Z(Ⅰ)其中:A代表非甾体类抗炎剂(NSAIA);A－X代表衍生自NSAIA羧酸部分的酯或酰胺连键,其中X为O或NR;R代表H,C1－C6烷基或C3－C6环烷基;Y,如果存在的话,代表O,NR,C(R)2,CH(OH)或S(O)n′;当Y代表0,NR,或S(O)n′时,n为2至4,且m为1至4;当Y代表C(R)2或不存在时,n为0至4且m为0至4;当Y为CH(OH)时,n为1至4且m为0至4；n′为0至2;和Z代表下述(a),(b),(c),(d)或(e):其中:R′和R3代表H,C(O)R,C(O)N(R)2,PO3－,或SO3－;R″代表H或C1－C6烷基;R″和R3可一同形成具有下述结构的环:(1)或(2);其条件是当Z为(e)时,X不为0。本发明化合物还包括式(Ⅰ)化合物的可药用盐。还公开了治疗炎症疾病的方法。特别是使用包含某些含有通过酰胺或酯键共价连接的抗炎剂和抗氧剂部分的化合物的药物组合物的方法。本发明化合物通过多种作用机理用于预防和治疗炎症。

摘要： 本发明记载了一种包含非甾体类抗炎药(NSAID)和孕激素化合物的子宫内递送系统，其中抗炎活性化合物包含在框架材料中，且孕激素化合物包含在与所述框架相连的硅基贮器中，其中所述框架由热塑性材料组成。本发明的另一目的是通过使用3D打印技术，基于熔融沉积成型(FDMTM)，制造含药物的T‑子宫内系统(IUS)，其中药物纳入到医疗装置的整个骨架中。吲哚美辛用于制备具有不同药物含量5‑40重量％(即5％、15％和30％重量％)的吲哚美辛的载药的基于聚‑己内酯(PCL)的细丝。

摘要： 本发明涉及非甾体类抗炎药物新的药理作用，即对糖尿病脑病的预防和治疗作用。非甾体类抗炎药物（布洛芬）明显改善糖尿病引起的认知功能损害，显著增加脑内过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的蛋白表达及mRNA水平，显著降低大脑皮质贝塔淀粉样肽前体蛋白β-位裂解酶1（BACE1）活性、蛋白表达及mRNA水平，晚期糖基化终末化产物(AGEs）水平，环加氧酶2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）蛋白表达，显著增加血清中超氧化物歧化酶（SOD）还原型谷胱甘肽（GSH）水平等作用。非甾体类抗炎药物可用于糖尿病脑病等糖尿病并发症的预防和治疗。

摘要： 本发明提供了一种水样中非甾体类抗炎药物的检测方法，属于水质监测技术领域。首先通过分散微固相萃取富集水样中的非甾体类抗炎药物，然后采用均相液液微萃取法进一步富集非甾体类抗炎药物，最后利用高效液相色谱测定非甾体类抗炎药物的含量。通过分散微固相萃取‑均相液液微萃取‑高效液相色谱联用，提高了对非甾体类抗炎药物检测的灵敏性和选择性，且分析检测的前处理时间大幅度缩短至5min左右，提高了水样中非甾体类抗炎药物的分析检测效率。而且分析检测的过程中，仅仅使用一定量的SHS溶液，替代传统有机溶剂，绿色环保。

摘要： 本发明涉及非甾体类抗炎药物新的药理作用，即对糖尿病脑病的预防和治疗作用。非甾体类抗炎药物（布洛芬）明显改善糖尿病引起的认知功能损害，显著增加脑内过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的蛋白表达及mRNA水平，显著降低大脑皮质贝塔淀粉样肽前体蛋白β-位裂解酶1（BACE1）活性、蛋白表达及mRNA水平，晚期糖基化终末化产物(AGEs）水平，环加氧酶2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）蛋白表达，显著增加血清中超氧化物歧化酶（SOD）还原型谷胱甘肽（GSH）水平等作用。非甾体类抗炎药物可用于糖尿病脑病等糖尿病并发症的预防和治疗。

摘要： 本发明提供了一种水样中非甾体类抗炎药物的检测方法，属于水质监测技术领域。首先通过分散微固相萃取富集水样中的非甾体类抗炎药物，然后采用均相液液微萃取法进一步富集非甾体类抗炎药物，最后利用高效液相色谱测定非甾体类抗炎药物的含量。通过分散微固相萃取‑均相液液微萃取‑高效液相色谱联用，提高了对非甾体类抗炎药物检测的灵敏性和选择性，且分析检测的前处理时间大幅度缩短至5min左右，提高了水样中非甾体类抗炎药物的分析检测效率。而且分析检测的过程中，仅仅使用一定量的SHS溶液，替代传统有机溶剂，绿色环保。