拮抗剂方案

摘要： 目的比较灵活低剂量拮抗剂方案与固定剂量拮抗剂方案对体外受精/卵胞浆内单精子注射(IVF/ICSI)临床结局的影响。方法回顾性分析2018年1月至2020年1月在山东中医药大学附属医院中西医结合生殖与遗传中心采用拮抗剂方案行IVF/ICSI的不孕症患者共494个周期的临床资料。根据所用拮抗剂剂量的不同分为两组:A组使用固定剂量拮抗剂方案,全程拮抗剂0.25 mg直至HCG日,共260个周期;B组使用灵活低剂量拮抗剂方案,先使用半量拮抗剂0.125 mg,随后根据黄体生成激素(LH)水平调整剂量至0.25 mg直至HCG日,共234个周期。其中39例按LH水平调整拮抗剂剂量至0.25 mg的患者为B1亚组,195例持续拮抗剂剂量0.125 mg的患者为B2亚组。比较A、B两组及B组亚组患者的基本资料、促排卵情况及妊娠结局。结果基本资料比较中,除B组的基础卵泡刺激素(bFSH)水平显著低于A组[(7.87±2.37)U/L vs.(8.75±4.64)U/L,P0.05)。与A组相比,B组的拮抗剂总量[(0.51±0.25)mg vs.(0.96±0.46)mg]、受精率(57.85%vs.54.99%)显著下降(P0.05)。临床妊娠结局比较中,A、B两组患者间的临床妊娠率、早期流产率及持续妊娠率均无显著性差异。B组亚组分析结果显示,与B2组相比,B1组的Gn使用时间[(9.13±2.17)d vs.(10.07±2.13)d]显著下降(P<0.05)、拮抗剂总量[(0.68±0.28)mg vs.(0.48±0.22)mg]和受精率(55.62%vs.54.86%)显著升高(P<0.01)。结论对于大多数卵巢储备正常的患者,灵活低剂量拮抗剂方案可获得与固定剂量拮抗剂方案的相似临床妊娠结局,但能减少拮抗剂用量。因此从效价比方面考虑,灵活低剂量拮抗剂方案可能更为适合。

摘要： 目的研究不同促排卵方案在子宫内膜异位症合并不孕患者体外受精治疗中的效果。方法选取2017年6月-2021年5月在我院接受体外受精治疗的子宫内膜异位症伴不孕患者112例,采用随机数字表法分为观察组和对照组,每组56例。观察组予以拮抗剂促排卵方案,对照组予以超长促排卵方案,比较两组临床指标(GnRH-a使用总量、获卵数量、注射hCG时子宫内膜厚度、优胚数量、胚胎移植数量、胚胎冷冻数量)与临床结局(种植、妊娠、流产、异位妊娠)。结果观察组体外受精治疗中GnRH-a使用总量、获卵数量少于对照组,注射hCG时子宫内膜厚度低于对照组(P0.05)。结论拮抗剂促排卵方案与超长促排卵方案在子宫内膜异位症合并不孕患者体外受精治疗中临床结局无明显差异,但拮抗剂促排卵方案GnRH-a使用总量更少,临床可结合患者实际情况合理选择不同促排卵方案。

摘要： 目的:探讨拮抗剂方案与克罗米芬微刺激方案对卵巢储备功能减退(DOR)患者行体外受精-胚胎移植(IVF-ET)中的助孕效果,以寻找合适的促排卵方案。方法:回顾性分析2016年9月-2018年12月接受IVF-ET助孕治疗的患者共757个治疗周期临床资料,根据不同年龄(0.05)。结论:对于<35岁DOR患者,可优先考虑给予拮抗剂方案促排卵治疗;对于35~40岁DOR患者,拮抗剂方案与微刺激方案各有优劣,临床上可根据患者具体情况选择合适促排卵方案。

摘要： 目的:探讨卵巢储备功能下降(DOR)患者行体外受精/卵胞浆内单精子注射胚胎移植(IVF/ICSI-ET)治疗中使用改良长方案的临床效果。方法:回顾性分析2016年7月-2020年12月本院行IVF/ICSI的DOR患者2299例,分为改良长方案组及拮抗剂组。将年龄、不孕年限、体质指数(BMI)、基础卵泡刺激素(FSH)、窦卵泡数(AFC)及抗缪勒管激素(AMH)纳入匹配变量,通过1:1倾向性评分匹配(PSM)使两组基本情况达到匹配,匹配后各组595例纳入分析,比较两组促排卵情况、实验室数据及临床结局。通过logistic多因素回归分析方法分析不同卵巢刺激方案对每新鲜移植周期活产率的影响。结果:与拮抗剂组相比,改良长方案组除促性腺激素(Gn)启动剂量减少外,Gn天数、Gn总量、人绒毛膜促性腺激素(hCG)日内膜厚度、获卵数、成熟卵数、可利用胚胎数、优质胚胎数、移植囊胚率、临床妊娠率及每新鲜移植周期活产率均显著增高(P0.05)。多因素回归分析显示,年龄、卵巢刺激方案、优质胚胎数及移植胚胎数为每新鲜移植周期活产率的独立影响因素(P<0.05),改良长方案组的活产率显著高于拮抗剂方案组(OR=2.154,95%CI 1.489~3.116)。结论:改良长方案可改善DOR患者新鲜胚胎移植的活产率,可作为DOR患者的卵巢刺激方案的选择之一。

摘要： 目的比较体外受精—胚胎移植(IVF-ET)中分别采用长效长方案(EFLL)、短效长方案(MLSL)、拮抗剂方案(GnRH-ant)三种促排卵方案以及采用重组人卵泡刺激素(rFSH)、尿促性素(HMG)、rFSH+重组人黄体生成素(rLH)三组促性腺激素(Gn)用药方案的波塞冬(POSEIDON)标准组4卵巢低反应(POR)患者的促排卵情况及妊娠结局。方法回顾性选取POSEIDON标准组4 POR患者175例,共294个IVF周期。根据促排卵方案的使用分为EFLL组(15个周期)、MLSL组(41个周期)、GnRH-ant组(238个周期),根据Gn的使用分为rFSH组(32个周期)、HMG组(203个周期)、rFSH+rLH组(59个周期)。各组分别采用相应的促排卵方案及Gn治疗,后续进行IVF-ET移植。观察并记录各组促排卵情况(Gn总量、Gn天数、获卵数、成熟MⅡ卵数)及妊娠结局(受精率、可移植胚胎数、优质胚胎数、全胚冷冻率、胚胎种植率、单周期临床妊娠率、单周期活产率及流产率)。结果与MLSL、GnRH-ant组比较,EFLL组Gn天数、Gn总量、获卵数、成熟MⅡ卵数、可移植胚胎数多,单周期临床妊娠率、流产率、胚胎种植率高,全胚冷冻率低(P均<0.05)。与GnRH-ant组比较,EFLL组、MLSL组单周期活产率有升高趋势(P=0.059),且MLSL组单周期活产率最高。与HMG组、rFSH+rLH组比较,rFSH组获卵数、成熟MⅡ卵数、可移植胚胎数、优质胚胎数、流产率高;与rFSH组、rFSH+rLH组比较,HMG组获卵数少,全胚冷冻率高,种植率、单周期临床妊娠率、单周期活产率低;与rFSH组、HMG组比较,rFSH+rLH组胚胎种植率、单周期临床妊娠率、单周期活产率高,流产率低(P均<0.05)。结论POSEIDON标准组4 POR患者促排卵方案采用MLSL促排卵效果较好,IVF-ET妊娠结局较好,可作为该人群的优选方案。在促排卵过程中,采取rFSH+rLH联合用药可能获得较好的妊娠结局。

摘要： 目的比较体外受精-胚胎移植(IVF-ET)中分别采用长效长方案(Early-follicular phase long-acting GnRH agonist long protocol,EFLL)、短效长方案(Mid-luteal phase short-acting,MLSL)及拮抗剂方案(GnRH agonist long protocol,GnRH-ant)促排卵的不孕症波塞冬(Patient-Oriented Strategies Encompassing Individualized Oocyte Num⁃ber,POSEIDON)标准组3的卵巢低反应(Poor ovarian responders,POR)患者的排卵及妊娠结果。方法不孕症波POSEIDON标准组3POR患者248例,共276个IVF周期,分为EFLL 34个周期(EFLL组)、MLSL 69个周期(MLSL组)及GnRH-ant 173个周期(GnRH-ant组)。EFLL组、MLSL组和GnRH-ant分别采用EFLL、MFLL、GnRH-ant促排卵方案治疗,后续进行IVF-ET移植。观察并记录三组促排卵情况(获卵数、成熟MII卵数)及妊娠结果(受精率、D3可移植胚胎数、优质胚胎数及全胚冷冻率、胚胎种植率、单周期临床妊娠率、单周期活产率及流产率)。结果与MLSL、GnRH-ant组比较,促排治疗后EFLL组获卵数、成熟MII卵数多(P均<0.05)。与MLSL、GnRH-ant组比较,EFLL组D3可移植胚胎数、优质胚胎数多,全胚冷冻率低(P均<0.05)。与MLSL、GnRH-ant组比较,EFLL组单周期临床妊娠率、单周期活产率高(P均<0.05)。结论采用EFLL治疗后POSEIDON标准组3患者促排卵效果好,IVF-ET妊娠结果较好。与MLSL、GnRH-ant比较,采用EFLL治疗的POSEIDON标准组3患者获卵数、成熟MII卵数均较高,IVF-ET妊娠结果较好。

摘要： 目的探讨血清抑制素B(INHB)在促性腺激素释放激素拮抗剂(GnRH-A)方案中的动态变化及对体外受精-胚胎移植(IVF-ET)结局预测价值。方法回顾性分析2018年10月-2020年9月于苏州大学附属第一医院生殖中心首次接受GnRH-A方案的81例患者临床资料,收集月经第2或3天(D_(b))、Gn第5或6天(D_(Gn))、使用GnRH-A 2 d后(D_(GnRH-A))、HCG日(D_(HCG))的血清INHB水平。将38例行新鲜周期胚胎移植的患者分为ET妊娠组(n=17)和ET未妊娠组(n=21);将71例进行胚胎移植(新鲜周期和/或冷冻周期)的患者分为总妊娠组(n=40)和总未妊娠组(n=31)。10例患者未行胚胎移植,其中4例患者无可移植胚胎,6例患者在观察期内因个人原因未行胚胎移植。观察INHB的动态变化及与IVF-ET结局参数的相关性,比较各妊娠分组中血清INHB水平。结果D_(b)、D_(Gn)、D_(GnRH-A)、D_(HCG)的血清INHB水平呈现先上升后下降的趋势,INHB与Gn用量存在明显负相关(P0.05)。结论在GnRH-A方案促排卵过程中,血清INHB水平呈现先上升后下降的动态变化,血清INHB水平对卵巢功能、卵母细胞及胚胎数量存在一定的预测价值,其中加入GnRH-A后的血清INHB水平对新鲜周期胚胎移植妊娠结局可能存在预测价值。

摘要： 目的分析促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂方案与传统激动剂长方案,哪种方案能获得更好的胚胎。方法纳入自2016年1月至2019年12月首次在北京朝阳医院生殖中心进行促排卵的病例,其中传统长方案组1095例,拮抗剂方案组1511例,并对相应的指标进行回顾性比较分析,包括受精率、胚胎质量、妊娠结局等。结果拮抗剂方案组可利用胚胎率(29.94%vs 31.59%)、双原核(2PN)优质胚胎率(44.67%vs 46.86%)、每取卵周期可利用囊胚数/OPU(1±2 vs 1±2)及可利用囊胚率(25.62%vs 29.66%)均显著高于长方案组。结论与传统长方案相比,拮抗剂方案能给患者带来更多可利用胚胎,加之与长方案类似的妊娠结局以及较低的卵巢过度刺激(OHSS)风险,拮抗剂方案正逐渐成为临床控制性促排卵(卵巢刺激)(COS)方案的首选。

摘要： 目的观察来曲唑联合拮抗剂方案应用于卵巢储备功能低下患者体外受精(invitro fertilization,IVF)助孕的疗效。方法将2019年10月至2020年10月期间在东莞市妇幼保健院的波塞冬标准3、4组的卵巢储备功能低下的26例患者应用随机数字表法分为2组。来曲唑组年龄(35.69±4.25)岁,体质量指数(BMI)(21.21±2.50)kg/m^(2);对照组年龄(33.15±4.02)岁,BMI(21.35±2.16)kg/m^(2)。来曲唑组13例月经周期第2天始来曲唑5 mg/d口服联合促性腺激素(gonadotropin,Gn)促排卵(300 U/d)至夜针日;对照组13例月经周期第2天开始每天予Gn(300 U/d)促排卵至夜针日。两组均在促排过程中综合血清促黄体生成素(luteinizing hormone,LH)、雌二醇(estradiol,E2)值及最大卵泡经线酌情加拮抗剂注射用醋酸西曲瑞克0.25 mg/d直至夜针日;均在Gn启动后B超监测卵泡发育和检测性激素变化,待卵泡成熟时予绒促性腺激素(human chorionic gonadotropin,HCG)10000 U肌注,36 h取卵。对比两组患者的Gn总量、获卵数、可利用胚胎数、受精率及鲜胚移植率、临床妊娠率。计量资料行独立样本t检验,计数资料行Fisher确切概率法。结果来曲唑组和对照组的Gn总量、获卵数分别为(2930.77±809.78)U、(6.69±3.52)枚和(2838.46±538.96)U、(4.92±2.87)枚,差异均无统计学意义(均P>0.05);来曲唑组的可利用胚胎数(3.00±1.41)枚,较对照组的(1.77±1.01)高,差异有统计学意义(P0.05);来曲唑组鲜胚移植率[69.23%(9/13)]较对照组的[23.08%(3/13)]高,差异有统计学意义(P0.05)。结论卵巢储备功能低下的患者在拮抗剂方案促排过程中加用来曲唑能提高获卵数、可利用胚胎数、鲜胚移植率。

摘要： 目的:观察拮抗剂方案中应用不同扳机药物对体外受精/卵细胞浆内单精子注射-胚胎移植(IVF/ICSI-ET)患者妊娠结局的影响。方法:回顾性分析2017年1月至2020年6月行IVF/ICSI-ET助孕患者的临床资料,根据拮抗剂方案中扳机用药不同分为促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a,0.1 mg)+绒促性素(HCG,2000 U)组和HCG组(10000 U),经1∶1倾向性匹配评分后,两组各79例。比较两组扳机日激素水平[雌二醇(E_(2))、孕酮(P)、促黄体生成素(LH)]、卵泡直径、卵泡微环境[胰岛素样生长因子I(IGF-I)、胰岛素样生长因子结合蛋白I(IGFBP-I)]、促排卵助孕及妊娠结局,并评价不同卵巢储备功能的妊娠结局。结果:(1)两组扳机日E_(2)、P、LH水平及直径≥18 mm卵泡数比较,差异无统计学意义(P>0.05);(2)GnRH-a+HCG组取卵日血清及卵泡液IGF-1、IGFBP-1水平均较HCG组明显升高(P0.05)。(4)卵巢储备功能正常(106例)患者中,GnRH-a+HCG组成熟卵数、可利用胚胎数、优质胚胎数、受精率、卵子利用率、优质胚胎率均较HCG组升高(P<0.05),OHSS发生率较HCG组下降(P<0.05);DOR(52例)患者中,GnRH-a+HCG组成熟卵数、可利用胚胎数、优质胚胎数、优质胚胎率、活产率均较HCG组升高(P<0.05)。结论:IVF/ICSI-ET患者采取GnRH-a联合HCG扳机可更好改善卵泡微环境,有利于提高胚胎质量、减少OHSS风险,且无论患者卵巢储备功能正常与否,均能从GnRH-a联合HCG扳机中获得一定收益。

摘要： 目的:通过对比GnRH-ant方案和GnRH-a长方案在卵巢高反应患者行IVF-ET/ICSI中的临床效果,探讨GnRH-ant在卵巢高反应患者中的应用价值. 方法:分析2014年6月至2016年9月在广东省妇幼保健院生殖中心行IVF/ICSI的卵巢高反应患者共1916个周期,分成两组:A组为采取GnRH-ant方案的共480个周期;B组为采取黄体中期GnRH-a长方案的共1436个周期.分别比较两组的一般情况、促排过程、受精情况、临床结局及中重度OHSS发生情况. 结果:两组平均年龄、不孕年限、AFC、BMI、基础FSH、LH、E2、T、P4差异均无统计学意义(P＞0.05).A组Gn用量及天数均较B组少,且差异有统计学意义(P＜0.05);A组平均Gn启动剂量、HCG日平均E2值均少于B组,差异无统计学意义(P＞0.05);A组获卵数及2PN受精数均少于B组,差异无统计学意义(P＞0.05).A组囊胚占比高于B组,差异无统计学意义(P＞0.05).A组中重度OHSS发生率低于B组,差异有统计学意义(P＜0.05);B组的种植率、临床妊娠率均高于A组,差异无统计学意义(P＞0.05);A组早期流产率低于B组,差异无统计学意义(P＞0.05);A组异位妊娠发生率高于B组,差异无统计学意义(P＞0.05). 结论:GnRH-ant能减少卵巢高反应患者的Gn用量及天数,降低OHSS发生率,可作为有发生中重度OHSS风险患者的首选促排方案.

摘要： 目的:通过对比GnRH-ant方案和GnRH-a长方案在卵巢高反应患者行IVF-ET/ICSI中的临床效果,探讨GnRH-ant在卵巢高反应患者中的应用价值. 方法:分析2014年6月至2016年9月在广东省妇幼保健院生殖中心行IVF/ICSI的卵巢高反应患者共1916个周期,分成两组:A组为采取GnRH-ant方案的共480个周期;B组为采取黄体中期GnRH-a长方案的共1436个周期.分别比较两组的一般情况、促排过程、受精情况、临床结局及中重度OHSS发生情况. 结果:两组平均年龄、不孕年限、AFC、BMI、基础FSH、LH、E2、T、P4差异均无统计学意义(P＞0.05).A组Gn用量及天数均较B组少,且差异有统计学意义(P＜0.05);A组平均Gn启动剂量、HCG日平均E2值均少于B组,差异无统计学意义(P＞0.05);A组获卵数及2PN受精数均少于B组,差异无统计学意义(P＞0.05).A组囊胚占比高于B组,差异无统计学意义(P＞0.05).A组中重度OHSS发生率低于B组,差异有统计学意义(P＜0.05);B组的种植率、临床妊娠率均高于A组,差异无统计学意义(P＞0.05);A组早期流产率低于B组,差异无统计学意义(P＞0.05);A组异位妊娠发生率高于B组,差异无统计学意义(P＞0.05). 结论:GnRH-ant能减少卵巢高反应患者的Gn用量及天数,降低OHSS发生率,可作为有发生中重度OHSS风险患者的首选促排方案.

摘要： 目的:通过对比GnRH-ant方案和GnRH-a长方案在卵巢高反应患者行IVF-ET/ICSI中的临床效果,探讨GnRH-ant在卵巢高反应患者中的应用价值. 方法:分析2014年6月至2016年9月在广东省妇幼保健院生殖中心行IVF/ICSI的卵巢高反应患者共1916个周期,分成两组:A组为采取GnRH-ant方案的共480个周期;B组为采取黄体中期GnRH-a长方案的共1436个周期.分别比较两组的一般情况、促排过程、受精情况、临床结局及中重度OHSS发生情况. 结果:两组平均年龄、不孕年限、AFC、BMI、基础FSH、LH、E2、T、P4差异均无统计学意义(P＞0.05).A组Gn用量及天数均较B组少,且差异有统计学意义(P＜0.05);A组平均Gn启动剂量、HCG日平均E2值均少于B组,差异无统计学意义(P＞0.05);A组获卵数及2PN受精数均少于B组,差异无统计学意义(P＞0.05).A组囊胚占比高于B组,差异无统计学意义(P＞0.05).A组中重度OHSS发生率低于B组,差异有统计学意义(P＜0.05);B组的种植率、临床妊娠率均高于A组,差异无统计学意义(P＞0.05);A组早期流产率低于B组,差异无统计学意义(P＞0.05);A组异位妊娠发生率高于B组,差异无统计学意义(P＞0.05). 结论:GnRH-ant能减少卵巢高反应患者的Gn用量及天数,降低OHSS发生率,可作为有发生中重度OHSS风险患者的首选促排方案.

摘要： 目的:通过对比GnRH-ant方案和GnRH-a长方案在卵巢高反应患者行IVF-ET/ICSI中的临床效果,探讨GnRH-ant在卵巢高反应患者中的应用价值. 方法:分析2014年6月至2016年9月在广东省妇幼保健院生殖中心行IVF/ICSI的卵巢高反应患者共1916个周期,分成两组:A组为采取GnRH-ant方案的共480个周期;B组为采取黄体中期GnRH-a长方案的共1436个周期.分别比较两组的一般情况、促排过程、受精情况、临床结局及中重度OHSS发生情况. 结果:两组平均年龄、不孕年限、AFC、BMI、基础FSH、LH、E2、T、P4差异均无统计学意义(P＞0.05).A组Gn用量及天数均较B组少,且差异有统计学意义(P＜0.05);A组平均Gn启动剂量、HCG日平均E2值均少于B组,差异无统计学意义(P＞0.05);A组获卵数及2PN受精数均少于B组,差异无统计学意义(P＞0.05).A组囊胚占比高于B组,差异无统计学意义(P＞0.05).A组中重度OHSS发生率低于B组,差异有统计学意义(P＜0.05);B组的种植率、临床妊娠率均高于A组,差异无统计学意义(P＞0.05);A组早期流产率低于B组,差异无统计学意义(P＞0.05);A组异位妊娠发生率高于B组,差异无统计学意义(P＞0.05). 结论:GnRH-ant能减少卵巢高反应患者的Gn用量及天数,降低OHSS发生率,可作为有发生中重度OHSS风险患者的首选促排方案.

摘要： 已知类似白细胞介素6(IL-6)的细胞因子组的配体(即制癌蛋白M(OSM)、白血病抑制因子(LIF)、睫状神经营养因子(CNTF)和白细胞介素11(IL-11)可诱导含膜分子gp130的受体复合物的形成。本发明涉及筛选IL-6的超激动剂、拮抗剂和超拮抗剂的方法。该方法包括以下步骤：

摘要： 造血干细胞动员是一种将造血干细胞刺激出骨髓空间的过程，在HSC可以动员之前，它们必须从它们所位于并且通过粘着相互作用而保留其中的BM干细胞龛被迁移和释放。因此，在本发明的一个方面，提供了一种用于在体内或离体增强HSC及其前体和祖细胞从BM干细胞结合配体迁移的方法，所述方法包括在体内或离体向BM干细胞龛施用有效量的α9整联蛋白或其活性部分的拮抗剂和CXCR4拮抗剂或其活性部分。一旦动员到外周血(PB)，HSC可以被收集用于移植。增强HSC动员的方法也可以改善血液病的治疗。

摘要： 本文提供了治疗癌症(例如，NSCLC)的方法，其包括向有此需要的人患者施用：(a)PD‑1拮抗剂；(b)ILT4拮抗剂；和(c)一种或多种化学治疗剂。还提供了用于治疗癌症的含有此类药剂的药物组合物和试剂盒。

摘要： 已知类似白细胞介素6(IL-6)的细胞因子组的配体(即制癌蛋白M(OSM)、白血病抑制因子(LIF)、睫状神经营养因子(CNTF)和白细胞介素11(IL 11)可诱导含膜分子gp130的受体复合物的形成。本发明涉及筛选IL-6的超激动剂、拮抗剂和超拮抗剂的方法。该方法包括以下步骤：——比较牛粒细胞集落刺激因子(bG-CSF)和所述激素的氨基酸序列：——在上述比较的基础上，构建IL-6三维模型，可通过该模型鉴别分别构成与特异受体相互作用的位点(位点1)和与gp130相互作用的位点(位点2)的残基。本发明可用于鉴别人IL-6中这些位点并分离对受体有更大亲和力(超激动剂或超拮抗剂)或与gp130亲和力减少或丧失(拮抗剂或超拮抗剂)的所述野生型激素的变体。附图表示了用于鉴别人IL-6位点1和位点2的方案。本发明也描述了白细胞介素-6的具体超激动剂或超拮抗剂的获得方法和超拮抗剂作为野生型白细胞介素依赖性人骨髓瘤细胞生长的低剂量抑制剂的用途。

摘要： 已发现类似白细胞介素6(IL-6)的一组细胞激动素，即Onco-statinM(OSM)、白血病抑制因子(LIP)、睫亲神经因子(CNTF)和白细胞介素11(IL-11)的配位体诱导膜分子gp130是其一部分的受体复合物的形成。因此有可能得出如下假定：称为位点1和位点2的两个不同的蛋白质表面与两种不同的分子结合：位点1与专一性受体结合，而位点2与gp130结合。利用本发明，可鉴定这些位点并分离出野生激素的变异体，它们具有更大的专一受体亲和性(激动剂和超激动剂)或对gp130的亲和性降低或丧失(拮抗剂和超拮抗剂)。

摘要： 本发明为八种多巴胺受体拮抗剂的发现及应用，拮抗剂为(S)‑衡州乌药碱、(R)‑衡州乌药碱、N‑去甲基亚美罂粟碱、亚美罂粟碱、巴婆碱、O‑去甲基荷叶碱、N‑去甲基荷叶碱和荷叶碱。体外细胞实验表明，(S)‑衡州乌药碱、(R)‑衡州乌药碱、N‑去甲基亚美罂粟碱、亚美罂粟碱、巴婆碱、O‑去甲基荷叶碱、N‑去甲基荷叶碱和荷叶碱对多巴胺I型受体(D1)有拮抗作用；化合物(S)‑衡州乌药碱、(R)‑衡州乌药碱、N‑去甲基亚美罂粟碱、亚美罂粟碱、巴婆碱、O‑去甲基荷叶碱和荷叶碱对多巴胺II型受体(D2)有拮抗作用。本发明提到的D1和D2为治疗精神分裂等精神性疾病、肥胖/代谢失常、免疫系统调节等疾病的药物研发提供了候选化合物。

摘要： 本公开涉及人工智能技术领域，提供了一种基于人工智能预测拮抗剂的方法与装置、拮抗剂、介质和设备。该方法包括：根据训练后的生成对抗神经网络的生成器网络得到模拟药物分子，其中，生成对抗神经网络是根据类药分子以及目标受体分子对应的现有拮抗剂来训练的；根据模拟药物分子确定待筛选的小分子数据库；根据目标受体分子对小分子数据库进行虚拟筛选处理，以在小分子数据库中筛选出目标药物小分子；通过对目标药物小分子进行细胞活性测试来获取目标受体分子的拮抗剂。本技术方案能够增加上述模拟药物分子的化学空间结构的多样性，减少药物研发的成本和时间。

摘要： 本公开涉及GnRH受体拮抗剂联合雄激素受体拮抗剂在制备治疗前列腺癌药物中的用途。具体而言，本公开涉及的GnRH受体拮抗剂为式(I)所示化合物或其可药用盐。

摘要： 本文提供了治疗癌症(例如RCC)的方法，其包括向有此需要的人患者施用：(a)PD‑1拮抗剂；(b)ILT4拮抗剂；以及(c)由式(I)表示的乐伐替尼或其药学上可接受的盐。还提供了含有此类药剂的试剂盒以及此类药剂的治疗组合用于治疗癌症的用途。

摘要： 提供了用于治疗或预防受试者的过敏性哮喘和相关病症的方法。在此公开的某些方法包括向有需要的受试者施用包含白介素‑33(IL‑33)拮抗剂如抗IL‑33抗体的治疗组合物。在此公开的其他方法包括向有需要的受试者施用包含白介素‑4R(IL‑4R)拮抗剂如抗IL‑4R抗体的治疗组合物。在此公开的仍其他方法包括向有需要的受试者施用包含白介素‑33(IL‑33)拮抗剂如抗IL‑33抗体的第一治疗组合物，和包含白介素‑4受体(IL‑4R)拮抗剂如抗IL‑4R抗体的第二治疗组合物。提供了过敏性哮喘相关标记基因。提供了改变(例如，降低)患有过敏性哮喘的受试者的一种或多种过敏性哮喘相关标记基因的表达水平的方法。