重组人干扰素α-2b脂质体的制备及其家兔体内药动学研究

摘要

目的 以溶液剂为参比,考察家兔肌肉注射重组人干扰素α-2b脂质体的药动学变化,为研究重组人干扰素α-2b脂质体的长效制剂提供参考.方法 以逆向蒸发法制备重组人干扰素α-2b脂质体,以家兔为模型动物,分别单剂量一次注射重组人干扰素α-2b脂质体和参比溶液剂,不同时间采集血液,分离血浆,经处理后,应用双抗体夹心酶联免疫吸附法(ELISA)测定重组人干扰素α-2b的血浆药物浓度.结果 家兔分别肌肉注射同剂量的重组人干扰素α-2b脂质体及溶液剂,与溶液剂相比,重组人干扰素α-2b脂质体延缓了药物的吸收,达峰时间延长,体内平均滞留时间(MRT)分别为4.86h和6.00h,脂质体组体内滞留时间较溶液剂组延长,脂质组AUC为溶液剂组的1.4倍,体内生物利用度显著提高.结论 脂质体作为重组人干扰素α-2b的载体,能够显著延长重组人干扰素α-2b家兔体内平均滞留时间,提高生物利用度,具有潜在应用的价值.