薏苡素包合物的药动学及组织分布研究

摘要

目的:研究薏苡素-羟丙基-β-环糊精(coixol-hydroxypropyl-[β-cyclodextrin,薏苡素-HP-β-CD)包合物在大鼠体内的药动学及组织分布,为其新剂型的研发提供依据.方法:采用HPLC法测定血浆及组织中薏苡素的含量,药动学分析软件DAS 2.0计算药动学参数.结果:药动学实验中,制剂组的AUC0-10是原药组的2.38倍,末端消除半衰期t1/2由0.83h延长到1.97h.药物在各组织中分布随着时间而变化,薏苡素及包合物在各组织器官中药物浓度大小依次为:肾＞肝＞脾＞心＞肺＞脑.制剂组各组织的分布浓度均有显著提高.结论:薏苡素制成包合物后可延缓其在体内的代谢消除,达到了提高生物利用度的效果.