唾液和血浆中10-羟基卡马西平的药动学及其浓度的相关性研究

摘要

目的:考察唾液与血浆中10-羟基卡马西平的药动学及其浓度的相关性.方法:20名志愿者禁食1晚后,服用奥卡西平600 mg,在96 h内同步收集血液和静息唾液样本,用已建立的高效液相色谱方法对10-羟基卡马西平进行分析.结果:唾液和血浆中10-羟基卡马西平的AUC0～∞分别为(162±s 86)和(186±27)mg·h·L-1,cmax分别为(8.1±1.4)和(7.2±1.3)mg·L-1,tmax分别为(4.7±2.7)和(5.4±1.5)h,t1/2为(11.1±2.5)和(10.2±1.7)h,MRT0～t分别为(18±4)和(20.1±2.2)h.104对样本的唾液浓度(cs)和血浆浓度(cp)具有显著相关性(r=0.92,P＜0.01),总变异为51.5%,个体内变异为29.0%,个体间变异为21.6%.在不同时间点cs/cp的差异也非常显著.结论:静息唾液样本不适合替代血浆样本进行10-羟基卡马西平的治疗药物监测.