生物信息模拟及生物学效应结合研究盐酸小檗碱对乙酰胆碱酯酶的抑制作用

摘要

目的 体外研究盐酸小檗碱对乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的抑制作用.方法 利用生物信息模拟技术,体外模拟以盐酸小檗碱为代表的5种生物碱(配体)与AchE(受体)相互分子对接效应与差异性;将小鼠眼眶取血后脱臼处死,立刻开腹取出十二指肠制备组织匀浆,采用双缩脲法测定肠组织匀浆中总蛋白含量,将盐酸小檗碱与肠组织液共孵育后用酶法检测小鼠十二指肠组织和血清中AchE活性,以生物信息模拟和生物学效应相结合对比研究盐酸小檗碱对AchE的抑制作用.结果 体外分子模拟5种生物碱中只有盐酸小檗碱和药根碱能与AchE受体活性中心进行分子对接;盐酸小檗碱能明显抑制小鼠十二指肠组织和血清中AchE活性,抑制程度与其浓度具有明显的量效关系.结论 体外生物信息模拟和生物学效应研究均表明盐酸小檗碱对AchE有明显的抑制作用.