乙酰胆碱酯酶

摘要： 目的探讨电针干预对透镜诱导型近视(LIM)豚鼠视网膜和视皮层中脑源性神经营养因子(BDNF)、神经生长因子(NGF)及乙酰胆碱酯酶(AchE)表达变化的影响。方法将90只2周龄雄性豚鼠随机分为正常对照(NC)组、LIM组和LIM+电针治疗(LIM+EA)组。NC组豚鼠正常饲养,不进行干预;LIM组和LIM+EA组豚鼠右眼均配戴-6.0 D镜片,左眼作为自身对照建立近视模型;LIM+EA组豚鼠在戴镜的同时在太阳穴和合谷穴给予电针干预治疗。造模2周和4周后测量各组豚鼠的屈光度和眼轴长度,并应用qPCR和酶联免疫吸附实验(ELISA)检测各组豚鼠视网膜和视皮层中BDNF、NGF和AchE的mRNA及蛋白相对表达水平;AchE测试盒检测各组豚鼠视网膜和视皮层中AchE活力。结果造模2周和4周后,LIM组豚鼠造模眼(右眼)与自身对照眼(左眼)的差值与NC组相比,近视屈光度和眼轴长度均显著增加(均为P<0.01);LIM+EA组豚鼠造模眼与自身对照眼的差值与LIM组相比,屈光度减小,眼轴增长减缓(均为P<0.05)。qPCR和ELISA检测结果显示,造模2周和4周后,LIM组豚鼠右眼视网膜和视皮层中BDNF和NGF mRNA、蛋白表达与NC组相比均明显降低,而AchE mRNA、蛋白表达均明显升高(均为P<0.05);LIM+EA组豚鼠右眼视网膜和视皮层中BDNF和NGF mRNA、蛋白表达与LIM组相比均明显升高,而AchE mRNA、蛋白表达均明显降低(均为P<0.05)。AchE活力检测结果显示,造模2周和4周后,LIM组豚鼠右眼视网膜和视皮层中AchE活力与NC组相比均明显升高(均为P<0.01);LIM+EA组豚鼠右眼视网膜和视皮层中AchE活力与LIM组相比,均明显降低(均为P<0.01)。结论近视豚鼠视网膜和视皮层中BDNF、NGF的表达水平降低,AchE的表达水平升高。电针干预近视豚鼠可明显提高BDNF、NGF的表达水平,降低AchE的表达水平,从而延缓近视的发生发展。

摘要： 为明确工业大麻秸秆乙醇提取物抑制大豆胞囊线虫的作用机理,采用浸泡法研究其对大豆胞囊线虫体内的总糖、甘油和蛋白质含量以及解毒酶活性等生理生化指标的影响,结果表明:二龄幼虫虫体内总糖含量和甘油含量随乙醇提取物处理时间的延长呈上升趋势,处理24 h时分别较对照升高了96.2%和33.5%,达极显著差异;可溶性蛋白含量随处理时间的延长逐渐下降,处理24 h时,比对照降低了26.3%,差异达到极显著水平。乙酰胆碱酯酶活性、羧酸酯酶活性、谷胱甘肽S-转移酶活性随处理时间的延长均逐渐下降,处理24 h时,三种酶活性较对照降低了61.1%、51.3%和45.4%,差异极显著。工业大麻秸秆乙醇提取物可导致线虫体内糖代谢出现紊乱,降低线虫的抗逆能力,并削弱了线虫对毒害物质的降解能力,这些可能是线虫死亡的原因。本研究为工业大麻防治大豆胞囊线虫病奠定理论基础。

摘要： 采用固定化酶的方法从治疗阿尔茨海默病的常用中药中筛选出具有乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)抑制活性的品种。结果表明,AChE能较好的固定在修饰羧基的磁珠表面,在酶浓度8 mg/mL、固定时间4 h、缓冲液pH5.0、固定温度20°C的条件下,固定的AChE具有最佳的酶固载量及酶活性;将所合成的固定化酶与高效液相色谱-质谱(LC-MS/MS)技术相结合,成功筛选出石菖蒲、川芎、茯苓、当归等4味具有较好AChE抑制活性的药材。

摘要： 以4-甲氧基苯乙酸为原料,经过多步反应合成得到3个5-苄基-1,3,4-噁二唑衍生物(5a-5c)。产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和X-单晶衍射进行表征。采用Ellma法分析检测化合物5a-5c的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果表明化合物5a与5b具有显著的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物5b乙酰胆碱酯酶抑制活性最高,该化合物抑制乙酰胆碱酯酶的IC_(50)值为:1.04μM。化合物的5b的晶体结构显示该化合物是一个对称分子,属于单斜晶系,P2_(1)/c空间群。分子对接显示,5b能够与乙酰胆碱酯酶的PAS位点和CAS位点相结合,是一种双结合位点的乙酰胆碱酯酶抑制剂。

摘要： 目的:观察比较在乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂治疗阿尔兹海默症(AD)中联合应用益生菌的效果及对患者肠道菌群和认知功能的影响。方法:选取96例轻中度AD患者为研究对象,数字法随机将患者分为观察组和对照组各48例,对照组给予单纯AChE抑制剂治疗,观察组在此基础上联合应用复合益生菌治疗,两组治疗3个月,观察比较两组治疗前后认知功能相关评估评分及肠道菌群数量变化的差异。结果:组内比较观察组治疗后MMSE、MoCA、ADL评分均有显著增高,对照组治疗后MoCA、ADL评分有显著增高;组间比较,观察组在治疗后MMSE、MoCA评分高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗后观察组变形杆菌属、梭菌属、拟杆菌属菌群数量均低于对照组,乳酸菌属及双歧杆菌菌群数量高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:在AChE抑制剂治疗AD中联合应用益生菌,能够有效地改善患者认知功能水平,改善肠道微生态环境,对AD有一定的预防和控制效果,值得临床推广应用。

摘要： 目的探究黄水枝醇提物(以下简称“TPE”)对小鼠学习记忆障碍的影响及作用机制。方法将雄性昆明小鼠随机分为正常组、模型组、阳性组(盐酸多奈哌齐4 mg/kg)和TPE低、中、高剂量组(150、300、600 mg/kg),每组10只。给药组小鼠每天灌胃相应药液1次,正常组和模型组小鼠每天灌胃水1次,连续22 d;第17天,给药组与模型组小鼠腹腔注射氢溴酸东莨菪碱(3 mg/kg)以建立学习记忆障碍模型。以Morris水迷宫实验对小鼠空间学习记忆能力进行评估,以苏木精-伊红染色对小鼠海马组织细胞形态进行观察,检测各组小鼠脑组织中乙酰胆碱酯酶(AChE)、乙酰胆碱转移酶(ChAT)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平以及海马组织中磷酸化Tau蛋白(p-Tau)、β淀粉样前体蛋白裂解酶1(BACE1)、淀粉样前体蛋白(APP)的相对表达量。结果阳性组和TPE中、高剂量组小鼠的逃避潜伏期(训练第4~5天)均较模型组显著缩短,穿过平台次数和目标象限运动距离百分比均较模型组显著升高(P<0.05)。与模型组比较,各给药组小鼠海马CA1区中神经元有所增多,固化萎缩状态的神经元有所减少,神经元排列趋于紧密;阳性组和TPE中、高剂量组小鼠脑组织中ChAT、SOD水平均显著升高,AChE、MDA、IL-6、TNF-α水平和海马组织中p-Tau、BACE1、APP蛋白的相对表达量均显著降低(P<0.05)。结论TPE可改善东莨菪碱诱导的小鼠学习记忆障碍,其机制可能与平衡大脑胆碱能系统,缓解氧化应激损伤,改善炎症反应,抑制p-Tau、BACE1、APP蛋白的过度表达有关。

摘要： 本实验采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(ultra-performance liquid chromatography-quadrupole timeof-flight mass spectrometry,UPLC-QTOF-MS)和核磁共振(nuclear magnetic resonance spectroscopy,NMR)氢谱、碳谱鉴定从番茄叶中提取并纯化的番茄碱;利用紫外光谱法、分子荧光光谱法和分子对接技术研究番茄碱对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)活性的影响,同时探究番茄碱与AChE的结合方式,为番茄碱的神经保护机制提供理论依据。结果表明,纯化产物经UPLC-QTOF-MS和^(1)H NMR、^(13)C NMR分析确定为番茄碱。利用紫外光谱法检测出番茄碱可部分抑制AChE的催化活性,并且番茄碱对AChE的抑制作用为竞争性抑制。分子荧光光谱显示,经番茄碱处理的AChE蛋白在340 nm波长处的发射荧光强度下降,并出现红移现象;Autodock分子对接技术分析结果显示,番茄碱与AChE蛋白中的Ser293、Phe295、Phe338、Phe297、Ser125、Gly121、Ser203、Glu202、Gly120、His447、Gly448、Ile451、Trp86、Tyr124、Tyr337、Tyr341、Ile294形成疏水相互作用并与其中的Trp86形成氢键,表明AChE的微环境发生了变化,竞争性地干扰了底物乙酰胆碱与AChE的结合。因此,番茄碱是通过形成氢键和疏水作用的方式抑制AChE活性。

摘要： 目的:探讨糖尿病胃病患者胃黏膜乙酰胆碱酯酶(AChE)和血清一氧化氮(NO)水平的变化及临床意义。方法:选取2019年9月—2020年9月本院收治的80例糖尿病胃病患者作为实验组,77例健康体检者作为对照组;评定患者胃病症状积分;两组均采用核素法进行胃排空功能测定,采用组织化学法测定胃黏膜AChE的阳性面积,采用免疫比色法测定血清NO并进行比较。对实验组胃黏膜AChE、血清NO水平与胃病症状积分的相关性进行分析。结果:实验组全胃半排空、近端半排空、远端胃最大计数时间均大于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);实验组胃黏膜AChE阳性面积、血清NO水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);实验组胃黏膜AChE阳性面积、血清NO水平与胃病症状积分呈负相关(r=-0.736、-0.694,P=0.033、0.041)。结论:糖尿病胃病患者胃黏膜AChE阳性面积减小、血清NO水平降低,两者与胃病症状严重程度相关。

摘要： 海胆酮是一种酮式类胡萝卜素,主要从海胆及藻类等海洋生物中提取。本文研究海胆酮对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)的抑制作用,应用酶动力学、荧光光谱、圆二色光谱和分子对接技术研究海胆酮对AChE的抑制机理,并用淀粉样β蛋白片段25~35(amyloid beta-peptide 25-35,Aβ_(25-35))诱导大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞(PC12细胞)建立阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease,AD)模型,研究海胆酮对AD细胞模型氧化应激损伤的作用。结果表明,海胆酮有很强的AChE抑制活性,其半抑制质量浓度为(16.29±0.97)μg/mL,抑制常数K_(i)为3.82μg/mL,表现为竞争性抑制;海胆酮可诱导AChE二级结构改变,更容易与AChE活性中心氨基酸Ser200、His440、Trp84和Tyr121结合,阻碍底物碘代硫代乙酰胆碱(acetylthiocholine iodide,ATCI)与酶结合,从而引起酶活力降低。海胆酮能有效抑制Aβ_(25-35)诱导PC12细胞的AChE活力,降低丙二醛含量,增加超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶活力,减轻Aβ_(25-35)诱导的PC12细胞氧化应激损伤。本研究基于AChE和氧化应激阐明了海胆酮对AD的潜在作用机制,为海胆酮在功能食品、生物医药等领域的应用提供了数据支持和理论根据。

摘要： 为高效利用绿碎茶资源,采用沸水浸提法与冻干法制备绿碎茶水提物,测定其总酚、总黄酮、总糖以及酸性多糖含量,通过DPPH、ABTS、HRSA、FIC和FRAP五种方法评价其体外抗氧化活性,并研究其对α-葡萄糖苷酶与乙酰胆碱酯酶的抑制活性。结果表明,绿碎茶水提物总糖与酸性多糖、总黄酮及总酚含量分别为256.27mg GE/g、105.45mg AGE/g、218.45mg RE/g及203.72mg GAE/g。绿碎茶水提物对DPPH·、ABTS^(+)·、·OH清除率以及FIC和FRAP的IC_(50)值分别为76.20、22.16、2952.57、643.81及86.86mg/L。绿碎茶水提物对α-葡萄糖苷酶抑制能力(IC_(50)值为0.39mg/mL)强于阿卡波糖(IC_(50)值为0.60mg/mL)。绿碎茶水提物对乙酰胆碱酯酶也具有一定的抑制能力,IC_(50)值为2.70mg/mL。因此,绿碎茶水提物具有植物源天然抗氧化剂及α-葡萄糖苷酶与乙酰胆碱酯酶抑制剂的开发潜力。

摘要： 目的：从15种蒙药材中筛选出对乙酰胆碱酯酶有抑制作用的药材.方法：利用Ellman法对蒙药材甲醇提取物进行抗乙酰胆碱酯酶活性测定.结果：荜拨IC50为1.6178mg/L、照山白IC50为1.7657mg/L、山柰IC50为1.7657mg/L、白胡椒IC50为1.7657mg/L,有很强的乙酰胆碱酯酶抑制活性,要强于阳性对照组加兰他敏.结论：15种蒙药材中荜拨、照山白、山柰、白胡椒等药材对乙酰胆碱酯酶具有很强的抑制活性,需通过体内及细胞实验进一步证实其抗乙酰胆碱酯酶活性.该几种蒙药材具有进一步开发利用的价值.

摘要： 石英晶体微天平作为质量敏感型传感器，因其体积小、携带方便、灵敏度高、智能程度高、可远距离探测等优点在军队装备以及商用产品中十分常见。本文通过交联法制备出了基于乙酰胆碱酯酶(ACHE)的石英晶体微天平(QCM)生物传感器,并对该传感器的灵敏度、选择性、重复性和稳定性等气敏性能进行了测试.此外,本文对薄膜的气敏响应机理进行了研究.实验结果显示该传感器对甲基膦酸二甲酯(DMMP)气体进行检测的线性响应范围为0mg/m3to40mg/m3,检出限为0.26mg/m3.传感器具有很高的响应拟合线性度,良好的选择性和重复性,为室温下气态有机磷毒剂的检测提供了一种简便易行的方法.

摘要： 为了研究家蚕乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)活性中心峡谷的瓶颈位置关键氨基酸对酶活性的影响,采用同源建模和分子对接等手段分析,确定Y398为关键氨基酸,进而对该位置进行了三个突变.结果表明:Y398F突变缺失了能形成氢键的酚羟基,同时活性丧失.说明该位置与底物形成氢键是酶活性的关键.综合Y398G的酶活降低和Y398W的酶活提高,推测底物与酶形成氢键后使得瓶颈处"大门"打开,较低的结合能使底物更容易脱离瓶颈处进入活性中心.

摘要： 本文的研究是为了实现蔬菜在生产销售过程中对农药残留是否超标进行直接、快速的检测,以保障蔬菜生产企业的经济利益以及消费者的身体健康.研究了丝网印刷电极的修饰以及乙酰胆碱酯酶在丝网印刷电极上的固定方法.实现蔬菜中的农药残留的现场快速检测.采用纳米有序介孔碳-壳聚糖/纳米四氧化三铁-壳聚糖复合修饰材料在丝网印刷电极表面构建了乙酰胆碱酯酶传感器.对影响酶传本文感器性能的参数:测试底液的pH值、乙酰胆碱酯酶的负载量、农药对酶的抑制时间等进行了优化,确定了乙酰胆碱酯酶传感器的最佳测试条件.并在最佳条件下,将制备的有序介孔碳-壳聚糖/纳米四氧化三铁-壳聚糖复合修饰酶传感器用于甲胺磷农药标准液及实际样品的检测,得到的相关线形方程为:y=21.843x-0.2084,相关系数为0.9928,加标回收率在94.7％-116％,其相对偏差在0.68-3.5之间.

摘要： 目的:探讨交通任督法对血管性痴呆大鼠学习记忆功能及海马乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的影响.方法:成年SD雄性大鼠80只,筛选剔除后随机分为假手术组、VD模型组、针刺组、尼莫同组,每组10只,经治疗后测试Morris水迷宫学习记忆能力及海马AchE活性.结果:定位航行实验显示:平均逃避潜伏期和平均游泳路程比较,假手术组短于VD模型组(P＜0.05);针刺组、尼莫同组均短于VD模型组(P＜0.05).海马AchE活性比较,VD模型组低于假手术组(P＜0.05);针刺组、尼莫同组均高于VD模型组(P＜0.05).结论:交通任督法能够显著改善VD大鼠学习记忆能力,提高海马AchE活性.

摘要： 目的:rn 非典型抗精神病药物的长期使用可能导致脑内胆碱能系统功能异常,对认知功能有潜在的损害作用.本研究探讨阿米舒比利、利培酮对正常大鼠认知功能相关行为学变化及前额叶皮质(PFC)和海马齿状回(DG)区乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的影响.rn 方法:rn 随机数字表法将出生后第8周雄性Sprague-Dawley大鼠(40只)随机分为5组,即利培酮2组(1或2mg),阿米舒必利2组(5或100mg/kg),溶媒对照组(给予等体积的溶剂),每组8只,连续腹腔注射给药45日.然后采用旷场箱检测大鼠社交行为,采用新物体识别测试系统检测对新物体的优先识别指数,通过改进的Ellman法测定前额叶皮质和海马齿状回区AChE活性.rn 结果:rn 与溶媒对照组比较,高剂量利培酮组或高剂量阿米舒比利组社交接触次数和/或社交接触时间明显减少,利培酮(低或高剂量)组和高剂量阿米舒比利组优先识别指数降低,在PFC区利培酮(低或高剂量)组和高剂量阿米舒比利组AchE活性增高,在DG区利培酮(低或高剂量)组AchE活性增高.与低剂量阿米舒比利组比较,高剂量利培酮组社交接触次数和社交接触时间明显减少.rn 结论:rn 发现长期腹腔注射利培酮或阿米舒必利对大鼠认知功能有损害作用,其机制可能与胆碱能神经递质代谢异常有关.

摘要： 目的：分析影响急性有机磷农药中毒患者病情的相关因素,指导临床合理诊治. 方法：回顾性分析80例急性有机磷农药中毒患者,根据是否需要机械通气、住院时间是否大于7日、患者预后是否死亡进行实验分组,对相应两组间患者的血清乙酰胆碱酯酶、就诊时间、格拉斯哥评分、就诊时脉氧饱和度进行分析比较;同时对上述因素与患者病情进行相关性分析. 结果：机械通气组、住院时间大于7日组、临床死亡组,其患者血清乙酰胆碱酯酶＜500U/L,就诊时间＞3小时,就诊时脉氧饱和度＜85％,格拉斯哥评分≤12分.与相应对照组比较存在统计学差异(P＜0.05);上述因素与患者病情严重程度存在相关性. 结论：急性有机磷农药中毒患者的血清乙酰胆碱酯酶、就诊时间、就诊时脉氧饱和度、格拉斯哥评分可作为判断病情的有效指标,可用于指导临床合理治疗.

摘要： 目的：探讨枳壳醇提脂溶性成分对脉络瘀滞合并缺血再灌注血管性痴呆模型大鼠的保护作用. 方法：对实验大鼠灌服脂肪乳是其血脂升高后再行双侧颈总动脉结扎造模,以Morris水迷宫试验进行行为学测试,观察大鼠的学习记忆能力,同时测定各组大鼠脑组织中AchE和SOD活性以及MDA含量的变化. 结果：枳壳醇提脂溶性浸膏各剂量组对脉络瘀滞型血管性痴呆大鼠的学习记忆能力均有不同程度的改善,并能显著提高大鼠脑内SOD活性,抑制AchE的活力,显著降低MDA含量. 结论：枳壳醇提脂溶性浸膏各剂量对脉络瘀滞型血管性痴呆模型大鼠的有较明显的保护作用,其作用机制可能与其改善脑内乙酰胆碱的含量,改善血液循环,从而减轻缺氧缺血对脑组织的损伤,提高学习记忆能力改善智力有关.

摘要： 目的：探讨枳壳醇提脂溶性成分对脉络瘀滞合并缺血再灌注血管性痴呆模型大鼠的保护作用. 方法：对实验大鼠灌服脂肪乳是其血脂升高后再行双侧颈总动脉结扎造模,以Morris水迷宫试验进行行为学测试,观察大鼠的学习记忆能力,同时测定各组大鼠脑组织中AchE和SOD活性以及MDA含量的变化. 结果：枳壳醇提脂溶性浸膏各剂量组对脉络瘀滞型血管性痴呆大鼠的学习记忆能力均有不同程度的改善,并能显著提高大鼠脑内SOD活性,抑制AchE的活力,显著降低MDA含量. 结论：枳壳醇提脂溶性浸膏各剂量对脉络瘀滞型血管性痴呆模型大鼠的有较明显的保护作用,其作用机制可能与其改善脑内乙酰胆碱的含量,改善血液循环,从而减轻缺氧缺血对脑组织的损伤,提高学习记忆能力改善智力有关.

摘要： 目的：探讨枳壳醇提脂溶性成分对脉络瘀滞合并缺血再灌注血管性痴呆模型大鼠的保护作用. 方法：对实验大鼠灌服脂肪乳是其血脂升高后再行双侧颈总动脉结扎造模,以Morris水迷宫试验进行行为学测试,观察大鼠的学习记忆能力,同时测定各组大鼠脑组织中AchE和SOD活性以及MDA含量的变化. 结果：枳壳醇提脂溶性浸膏各剂量组对脉络瘀滞型血管性痴呆大鼠的学习记忆能力均有不同程度的改善,并能显著提高大鼠脑内SOD活性,抑制AchE的活力,显著降低MDA含量. 结论：枳壳醇提脂溶性浸膏各剂量对脉络瘀滞型血管性痴呆模型大鼠的有较明显的保护作用,其作用机制可能与其改善脑内乙酰胆碱的含量,改善血液循环,从而减轻缺氧缺血对脑组织的损伤,提高学习记忆能力改善智力有关.

摘要： 本发明提供了一种三萜类化合物，从华褐孔菌的子实体中分离得到式I和式II所示的两个三萜类化合物，这两个化合物具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性，可作为潜在的治疗阿尔茨海默病药物或先导化合物的开发应用。本发明还提供了一种三萜类化合物的制备方法和应用。

摘要： 本发明属于生物医学领域，本发明公开了乙酰胆碱或乙酰胆碱酯酶抑制剂在治疗胎儿低血压中的药物用途。本发明静脉注射ACh监测血压变化发现ACh可小幅提高胎儿血压和心功能。因此，本专利旨在提出ACh新用途，即，将ACh应用于治疗宫内不良环境所致的胎儿低血压以此提高胎儿的抗氧的疗法，减少胎儿因缺氧导致的各器官损伤。据此疗效开发的直接改造ACh以及间接提高体内ACh含量的新药物将有望减缓胎儿宫内窘迫，提高健康新生儿出生率。

摘要： 本发明涉及用于增强乙酰胆碱酯酶稳定性和活力的组合物及其制备方法，目的是解决现有技术中存在的乙酰胆碱酯酶溶液在运输和储存过程中稳定性低，易失活，保质期短的问题，而提供了一种乙酰胆碱酯酶的保护剂。基于乙酰胆碱酯酶的保护剂，本发明还提供了一种乙酰胆碱酯酶溶液，由上述的乙酰胆碱酯酶的保护剂和乙酰胆碱酯酶组成；基于上述乙酰胆碱酯酶溶液，本发明还提供了一种乙酰胆碱酯酶溶液的制备方法。本发明的乙酰胆碱酯酶的保护剂为乙酰胆碱酯酶提供一种疏水环境，同时在酶表面形成多羟基结构，增强了乙酰胆碱酯酶溶液的稳定性，提高了乙酰胆碱酯酶溶液的保质期，方便了乙酰胆碱酯酶溶液的运输和储存。

摘要： 本发明提供了一种三萜类化合物，从华褐孔菌的子实体中分离得到式I和式II所示的两个三萜类化合物，这两个化合物具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性，可作为潜在的治疗阿尔茨海默病药物或先导化合物的开发应用。本发明还提供了一种三萜类化合物的制备方法和应用。

摘要： 本发明涉及生物技术领域，特别是涉及乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶或他们的突变体在制备或筛选治疗肿瘤的药物中的用途。本发明提供乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶或他们的突变体在制备或筛选治疗肿瘤的药物中的用途，所述治疗肿瘤的药物为口服给药药物。本发明利用乙酰胆碱酯酶质粒、丁酰胆碱酯酶质粒口服的方式，将乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶基因游离在动物体染色体外进行表达，从而提高了安全性、方便性，并有更好的肿瘤预防和治疗的效果。从体外细胞和体内动物实验可以看到乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶表达对非小细胞肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌、脑胶质瘤、头颈癌、血液瘤等肿瘤细胞株都有抑制的效果。

摘要： 本发明属于生物医学领域，本发明公开了乙酰胆碱或乙酰胆碱酯酶抑制剂在治疗胎儿低血压中的药物用途。本发明静脉注射ACh监测血压变化发现ACh可小幅提高胎儿血压和心功能。因此，本发明旨在提出ACh新用途，即，将ACh应用于治疗宫内不良环境所致的胎儿低血压以此提高胎儿的抗氧的疗法，减少胎儿因缺氧导致的各器官损伤。据此疗效开发的直接改造ACh以及间接提高体内ACh含量的新药物将有望减缓胎儿宫内窘迫，提高健康新生儿出生率。

摘要： 本发明公开了益母草提取物作为拟胆碱药之乙酰胆碱酯酶抑制剂药物的新用途，该提取物的活性成分为益母草宁碱、益母草碱、益母草总碱、益母草碱甲、水苏碱或其混合物或其制药可接受盐的混合物或该二者的混合物，具有对乙酰胆碱酯酶的抑制作用，用于治疗和预防早老性痴呆、帕金森病、癔病、精神分裂症、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肌无力、进行性肌萎缩、下肢静脉曲张、血栓闭塞性脉管炎、臁疮、银屑病、白癜风、鹅掌风、高血压、冠心病、高血脂、心脑血管病、再生障碍性贫血、紫癜、弥散性血管内凝血、月经不调病等疾病的药中的应用。

摘要： 本发明涉及纯5‑HT6受体拮抗剂与乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合。本发明涉及与乙酰胆碱酯酶抑制剂组合或作为其辅助的纯5‑HT6受体拮抗剂或其可药用盐，及其在治疗认知障碍中的用途。本发明还提供了含有所述组合的药物组合物。

摘要： 本发明属于酶抑制剂筛选技术，具体涉及一种用于检测筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂的纤维素基传感器材料及其制备方法和应用。该传感器材料可作为比色试纸，其包含以AChE或类似物为成分的酶、三维网状结构的纤维素基体以及检测所需配备的显色试剂，酶通过化学键键合于所述纤维素基体，所述显色剂通过物理吸附分散于所述纤维素基体表面。酶通过化学键固定在纤维素基体上，显色剂吸附于纤维素基体表面，在筛选AChEIs时，底物在AChE作用下产生相应的产物，与显色剂进行显色反应，抑制剂抑制了AChE活性，使底物无法水解，通过颜色的深浅辨别抑制剂抑制强度。纤维素的三维网状结构孔隙率很高利于酶的附着。

摘要： 本发明提供具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的山杜英[Elaeocarpus sylvestris(Lour.)Poir.]枝叶提取物活性部位和应用，属于植物药技术领域。本发明将干燥的山杜英枝叶，用溶剂提取获得粗提物PXS48‑1A，PXS48‑1A通过萃取制备得到乙酸乙酯萃取部位PXS48‑3A和正丁醇萃取部位PXS48‑4A。并分别将乙酸乙酯部位PXS48‑3A和正丁醇萃取部位PXS48‑4A精分得到PXS48‑23、PXS48‑24、PXS48‑25、PXS48‑43、PXS48‑44和PXS48‑45等六个活性部位。这些活性部位对乙酰胆碱酯酶具有显著的抑制活性。本发明同时提供了以山杜英枝叶的植物药活性部位组成的药物组合物，该植物药活性部位及其药物组合物的制备方法，以及它们在制备治疗阿兹海默症的药物中的应用。