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N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮及制备和应用

摘要

本发明涉及有机合成及医药领域,公开了一种N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮,制备方法为,由4-氟苄胺和丙烯酸甲酯出发,依次经Michael加成、Dieckmann缩合、酸解并脱羧得到N-(4-氟苄基)-4-哌啶酮,后者与4-三氟甲基苯甲醛经羟醛缩合反应得到的目标化合物N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮。该目标物能高效选择性地抑制12种白血病细胞系、卵巢癌、乳腺癌、肝癌和食道癌等细胞系增殖,其抑制上述癌细胞系增殖的活性均明显高于常规的化疗药物5-氟脲嘧啶,且对正常造血干细胞毒性较低。

著录项

  • 公开/公告号CN103030589A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2013-04-10

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 上海师范大学;

    申请/专利号CN201210219865.8

  • 发明设计人 薛思佳;肖笛;李兴玉;孙传文;

    申请日2012-06-28

  • 分类号C07D211/74;A61K31/45;A61P35/00;A61P35/02;

  • 代理机构上海伯瑞杰知识产权代理有限公司;

  • 代理人吴瑾瑜

  • 地址 200234 上海市徐汇区桂林路100号

  • 入库时间 2024-02-19 17:18:13

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