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N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮及制备和应用

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摘要

本发明涉及有机合成及医药领域，公开了一种N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮，制备方法为，由4-氟苄胺和丙烯酸甲酯出发，依次经Michael加成、Dieckmann缩合、酸解并脱羧得到N-（4-氟苄基）-4-哌啶酮，后者与4-三氟甲基苯甲醛经羟醛缩合反应得到的目标化合物N-（4-氟苄基）-3,5-双（4-三氟甲基苄叉基）-4-哌啶酮。该目标物能高效选择性地抑制12种白血病细胞系、卵巢癌、乳腺癌、肝癌和食道癌等细胞系增殖，其抑制上述癌细胞系增殖的活性均明显高于常规的化疗药物5-氟脲嘧啶,且对正常造血干细胞毒性较低。

著录项

公开/公告号CN103030589B

专利类型发明专利
公开/公告日2014-06-25

原文格式PDF
申请/专利权人上海师范大学;
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申请/专利号CN201210219865.8
发明设计人薛思佳;肖笛;李兴玉;孙传文;
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申请日2012-06-28
分类号
代理机构上海伯瑞杰知识产权代理有限公司;
代理人吴瑾瑜
地址 200234 上海市徐汇区桂林路100号
入库时间 2022-08-23 09:19:54

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-06-23

未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07D211/74 授权公告日:20140625 终止日期:20190628 申请日:20120628

专利权的终止
2014-06-25

授权

授权
2014-06-25

授权

授权
2013-05-08

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D211/74 申请日:20120628

实质审查的生效
2013-05-08

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 211/74 申请日:20120628

实质审查的生效
2013-04-10

公开

公开
2013-04-10

公开

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1. N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮及制备和应用 [P] . 中国专利： CN103030589B . 2014.06.25
2. N-取代甲基-3,5-双取代苄叉基-4-哌啶酮及制备和应用 [P] . 中国专利： CN102863376B . 2015.12.16
3. method for preparing n- (3,5-dichloropyrid-4-yl) -4-difluoromethoxy-8-methanes ulfonamido-dibenzo b, d furan-1-carboxamide intermediates, method for preparing n-intermediate compounds - (3,5-dichloropyrid-4-yl) -4-difluoromethoxy-8-methanes sulfonamido-dibenzo b, d furan-1-carboxamide, n- (3,5-dichloropyrid-4-yl) -4- difluoromethoxy-8-methanes ulfonamido-dibenzene b, d furan-1-carboxamide, method for the synthesis of n- (3,5-dichloropyrid-4-yl) -4-difluoromethoxy-8-methanes ulfonamido-dibenzo b , d furan-1-carboxamide and its n- (3,5-dichloropyrid-4-yl) -4-difluoromethoxy-8-methanes ulfonamido-dibenzo b, d furan-1-carboxamide sodium salt [P] . BRPI0516341A . 2008-09-02

机译： n-（3,5-dichloropyrid-4-yl）-4-difluoromethoxy-8-methanes磺酰氨基二苯并[b，d]呋喃-1-羧酰胺中间体的制备方法，n-中间体化合物的制备方法-（3， 5-二氯吡啶-4-基）-4-二氟甲氧基-8-甲烷磺酰胺基-二苯并[b，d]呋喃-1-羧酰胺，n-（3,5-二氯吡啶-4-基）-4-二氟甲氧基-8-甲烷磺酰胺基二苯[b，d]呋喃-1-羧酰胺，合成n-（3,5-二氯吡啶-4-基）-4-二氟甲氧基-8-甲烷磺酰胺基-二苯并[b，d]呋喃的方法-1-羧酰胺及其n-（3,5-二氯吡啶-4-基）-4-二氟甲氧基-8-甲烷磺酰胺基-二苯并[b，d]呋喃-1-羧酰胺钠盐
4. n- (4-chloro-3- (5-oxo-1- (4- (trifluoromethyl) phenyl) -4,5-dihydro-1h-1,2,4-triazol-3-yl) crystalline form benzyl) pivalamide, amorphous form, crystalline compound and process for the preparation of n- (4-chloro-3- (5-oxo-1- (4- (trifluoromethyl) phenyl) -4,5-dihydro-1h) crystalline form -1,2,4-triazol-3-yl) benzyl) pivalamide [P] . BR112017026286A2 . 2018-09-11

机译：正（4-氯-3-（5-氧-1-（4-（三氟甲基）苯基）-4,5-二氢-1h-1,2,4-三唑-3-基）结晶形式苄基）新戊酰胺，无定形形式，结晶化合物和制备n-（4-氯-3-（5-氧代-1-（4-（三氟甲基）苯基）-4,5-二氢-1h）结晶形式-1的方法， 2,4-三唑-3-基）苄基）新戊酰胺
5. Intermediate and process useful in the preparation of {2-1-(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-5-pyridin-4-yl-1H-1,2,3triazol-4-yl-pyridin-3-yl)-(2-chlorophenyl)-methanone [P] . 美国专利： US9708291B2 . 2017-07-18

机译：可用于制备{2- [1-（3,5-双三氟甲基-苄基）-5-吡啶--4-基-1H- [1,2,3]三唑-4-基]-的中间体和方法吡啶-3-基）-（2-氯苯基）-甲酮