L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

摘要

目的:探讨L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:以L-酪氨酸或L-苯丙氨酸为原料,依次酰化反应、缩合反应、亲核取代及烷基化等反应合成得到苯丙氨酸二肽衍生物,并用噻唑蓝(MTT)法测定其对人前列腺癌细胞(PC3)、人慢性髓原白血病细胞(K562)、人红白细胞白血病细胞(HEL)3类肿瘤细胞株的抗肿瘤活性。结果:共合成了3a^3h共8个未见文献报道的苯丙氨酸二肽衍生物,MTT结果显示,部分衍生物对K562细胞株具有一定抑制作用,衍生物3b,3e,3f对PC3和K562有较好的抑制作用。结论:合成了8个新的苯丙氨酸二肽衍生物,其对K562及PC3肿瘤细胞株具有一定的抑制作用。