钙、铝金属元素螯合对燕麦多肽DPP4抑制活性的影响

摘要

目的:研究多肽LQAFEPLR(LQ8)和EFLLAGNNK (EF9)与金属元素螯合后,多肽金属螯合物的活性及水解后结构的变化.方法:测定多肽LQ8和EF9与钙和铝分别螯合后,对二肽基肽酶Ⅳ (DPP4)抑制活性,并将多肽进行体外模拟水解,测定体外模拟水解产物对DPP4的抑制活性的变化,测定多肽螯合金属元素前后和水解前后的傅里叶红外光谱.结果:多肽LQ8和EF9分别螯合钙和铝后,EF9-Ca和EF9-AI对DPP4的抑制活性升高,LQ8-Ca和EF9-Ca在的红外光谱在酰胺Ⅰ带发生红移;LQ8和EF9的水解产物LQ8-H和EF9-H对DPP4的活性显著下降,水解产物的红外光谱发生了变化,而多肽金属螯合物的DPP4抑制活性基本不会随着水解而发生变化,且其红外光谱图基本保持不变.结论:合成多肽LQ8和EF9的金属螯合物可抑制多肽发生水解,保持多肽的活性.