Subtilisin FS33 RGDS-载酶纳米脂质体的制备与效果评价

摘要

研究评价了Subtilisin FS33 RGDS-载酶纳米脂质体的制备及其效果.按照正交设计试验确定硫酸铵梯度法制备载酶脂质体的工艺条件为:胆脂比1:2,硫酸铵浓度为0.15 mol/L,孵化温度为45℃,酶脂比1:1.制得的载酶脂质体粒径在50～150 nm左右,属于纳米级单室脂质体.在制备RGDS-载酶脂质体的工艺过程中,制备开始时就加入氨基酰化修饰的RGDS衍生物,其成品脂质体中RGDS含量可达到93μg/mL,并有利于分布于脂质体表面.RGDS-纳米脂质体中酶对于高温、极端pH、模拟胃肠道环境等条件的稳定性都有明显提高;酯酶存在时,脂质体中FS33释放速度明显加快,并可使血凝块完全溶解,表现出较好的溶栓效果.