新型芳基修饰的藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性

摘要

以取代酚或羟基吡啶为原料,在无水碳酸钾存在下,与溴代醇发生威廉姆森醚合反应制得中间体——芳(杂环)氧基醇(2a～2k);2a ～2k分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(3a～3k).以DDC/HOSu为偶联剂,芳酸与3-氨基-1-丙醇经偶联反应制得中间体——芳酰氨基醇(5a～5h);5a～5h分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(6a～6h).2,3,5和6为新化合物,其结构经1H NMR,ESI-MS和HR-MS表征.采用MTT法测定了3和6对肺腺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG-2)和乳腺癌细胞(SK-BR-3)的体外抗肿瘤活性.结果表明:部分化合物对肿瘤细胞的抑制活性明显高于藤黄酸.