一种用于制备抑制弓形虫增殖的小分子抑制剂的应用

摘要

本发明公开了一种用于制备抑制弓形虫增殖的小分子抑制剂的应用，利用Alphascreen实验初步选出11个小分子抑制剂和一个小分子促进剂，这12种药物都是临床用药。在细胞水平上对这12种药物进一步筛选，空斑实验证实NVP‑AEW541明显抑制了弓形虫的增殖并通过胞内增殖实验确定了它对弓形虫的EC50值在1.27μM左右。AlphaScreen竞争性抑制实验评估NVP‑AEW541抑制TgAtg8‑TgAtg3相互作用的IC50值为11.01μM。利用CCK8实验证明了该药抑制宿主细胞生长的IC50值为34.359μM，远大于该药对虫体的EC50值，说明NVP‑AEW541是一个低毒且高效的抗弓形虫药物。