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具有HDAC抑制和抗肿瘤活性的新型漆酚基异羟肟酸衍生物的合成方法

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本发明涉及一种具有HDAC抑制和抗肿瘤活性的新型漆酚基异羟肟酸衍生物的合成方法。以三烯烷基漆酚为原料，通过醚化反应阻断漆酚氧化聚合，通过Diels‑Alder、水解和缩合等反应，在漆酚烷基侧链尾部引入异羟肟酸基团，通过酰基化、席曼、氧化、还原等反应在漆酚烷基链引入羰基，在苯环中引入F、Cl、氨基、磺胺基、三氮唑、苯甲酰胺基和羟基等不同药效基团，合成了8种新型漆酚基异羟肟酸衍生物，8种化合物均能很好地与HDAC的活性口袋结合，其抑制HDAC 2/8的IC

著录项

公开/公告号CN111440138A

专利类型发明专利
公开/公告日2020-07-24

原文格式PDF
申请/专利权人中国林业科学研究院林产化学工业研究所;
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申请/专利号CN202010370227.0
发明设计人王成章;周昊;
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申请日2020-04-30
分类号
代理机构
代理人
地址 210042 江苏省南京市玄武区锁金五村16号
入库时间 2023-12-17 10:20:40

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-08-18

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D317/66 申请日:20200430

实质审查的生效
2020-07-24

公开

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