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一种具有HDAC抑制活性的亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及一种具有HDAC抑制活性的亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物的合成方法。以不饱和漆酚为原料,通过醚化反应阻断漆酚氧化聚合,通过Diels‑Alder、水解和羟氨化等反应,在漆酚侧链尾部引入异羟肟酸基团,并且在其苯环或烷基链引入硝基和羟基等不同药效基团,合成了3种亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物,3种化合物均能很好地与HDAC的活性口袋结合,可与其残基形成稳定氢键相互作用,并能与活性口袋底部的Zn

著录项

  • 公开/公告号CN110256398A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2019-09-20

    原文格式PDF

  • 申请/专利号CN201910546356.8

  • 发明设计人 王成章;周昊;

    申请日2019-06-20

  • 分类号

  • 代理机构

  • 代理人

  • 地址 210042 江苏省南京市玄武区锁金五村16号

  • 入库时间 2024-02-19 13:22:15

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2019-10-22

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D317/60 申请日:20190620

    实质审查的生效

  • 2019-09-20

    公开

    公开

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