Development of Quinazoline/Pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones as Agonists of Cannabinoid Receptor Type 2

Hai-Yan Qian; Zhi-Long Wang; You-Lu Pan; Li-Li Chen; Xin Xie; Jian-Zhong Chen

首页> 外文期刊>ACS medicinal chemistry letters >Development of Quinazoline/Pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones as Agonists of Cannabinoid Receptor Type 2

【24h】

Development of Quinazoline/Pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones as Agonists of Cannabinoid Receptor Type 2

机译：喹唑啉/嘧啶-2,4（1℃，3℃，3℃/酮） - 作为大麻素受体的激动剂2

获取原文

获取原文并翻译 | 示例

掌桥外文数据库（机构版） >>

开具论文收录证明 >>

页面导航

摘要
著录项
相似文献
相关主题

摘要

Starting from a prototypical structure 1, we describe our efforts to design and obtain novel quinazoline/pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones with high CB2 agonist potency and selectivity as well as improved physicochemical characteristics, mainly hydrophilicity. The most potent and selective CB2 agonists, 8 and 36, in this series were also endowed with lower logP values than that of GW842166X and lead compound 1. These derivatives appear to be promising lead compounds for the development of future CB2 agonists.]]>

机译：<！图像/中/ ml-2017-00007c_0006.gif“>从原型结构开始 1 ，我们描述了设计和获得新的喹唑啉/嘧啶-2,4（1 H < / i>，3 h℃） - 具有高CB2激动剂效力和选择性的致硫酮，以及改善的物理化学特性，主要是亲水性。本系列中，本系列中最有效和选择性CB2激动剂， 8 和 36/b>也赋予了比GW842166X和铅化合物 1的较低的LOGP值。 >。这些衍生物似乎是未来CB2激动剂的发展的有前途的铅化合物。]]> 展开▼

著录项

来源
《ACS medicinal chemistry letters》 |2017年第6期|共4页

作者
Hai-Yan Qian; Zhi-Long Wang; You-Lu Pan; Li-Li Chen; Xin Xie; Jian-Zhong Chen;
展开▼

作者单位

College of Pharmaceutical Sciences Zhejiang University Hangzhou Zhejiang 310058 P. R. China;

CAS Key Laboratory of Receptor Research National Center for Drug Screening Shanghai Institute of Materia Medica Chinese Academy of Sciences Shanghai 201203 P. R. China;

College of Pharmaceutical Sciences Zhejiang University Hangzhou Zhejiang 310058 P. R. China;

College of Pharmaceutical Sciences Zhejiang University Hangzhou Zhejiang 310058 P. R. China;

CAS Key Laboratory of Receptor Research National Center for Drug Screening Shanghai Institute of Materia Medica Chinese Academy of Sciences Shanghai 201203 P. R. China;

College of Pharmaceutical Sciences Zhejiang University Hangzhou Zhejiang 310058 P. R. China;

展开▼

收录信息

原文格式 PDF

正文语种 eng

中图分类药学;化学;

关键词
Cannabinoid receptors; CB2 agonist; molecular modeling; structure?activity relationship;

机译：大麻素受体;CB2激动剂;分子建模;结构？活动关系;

入库时间 2022-08-20 00:55:27

相似文献

外文文献

中文文献

专利

1. Development of Quinazoline/Pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones as Agonists of Cannabinoid Receptor Type 2 [J] . Hai-Yan Qian, Zhi-Long Wang, You-Lu Pan, ACS medicinal chemistry letters . 2017,第6期

机译：喹唑啉/嘧啶-2,4（1℃，3℃，3℃/酮） - 作为大麻素受体的激动剂2

2. Development of Quinoline-2,4(1H,3H)-diones as Potent and Selective Ligands of the Cannabinoid Type 2 Receptor [J] . Han Shuang, Zhang Fei-Fei, Qian Hai-Yan, Journal of Medicinal Chemistry . 2015,第15期

机译：大麻素2,4（1H，3H）-二酮作为大麻素2型受体的强效和选择性配体的开发

3. Synthesis of 1,3-dimethyl-2,4-dioxo-1H,2H,3H,4H-quinazolines and 1,5-dihydro-1,3-dimethyl-5-nitromethyl-2H-pyrano[4,3-d]pyrimidine-2,4(3H)-diones [J] . Kostrub Vladimir V., Tsupak Evgeny B., Nelyubina Yulia V. Mendeleev Communications . 2009,第4期

机译：1,3-二甲基-2,4-二氧代-1H，2H，3H，4H-喹唑啉和1,5-二氢-1,3-二甲基-5-硝基甲基-2H-吡喃并[4,3-d]嘧啶-2,4（3H）-二酮

4. Glassy 2-(1-benzyl-2-styryl-6-methylpyridin-4(1-H)-ylidene) fragment containing 1H-indene-1,3(2H)-dione and pyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione derivatives with light-emitting and amplified spontaneous emission properties [C] . Elmars Zarins, Julija Pervenecka, Elina Misina, Conference on Fiber Lasers and Glass Photonics: Materials through Applications . 2020

机译：含1H-茚-1,3（2H）-二酮和嘧啶-2,4,6（1H）的玻璃状2-（1-苄基-2-苯乙烯基-6-甲基吡啶-4（1-H）-亚烷基）片段具有发光和放大的自发发射特性的3H，5H）-三酮衍生物

5. Cannabinoid receptor 2 agonist reduces immune cell migration in neuroinflammation via inhibition of matrix metalloproteinase-9. [D] . Adhikary, Sabina. 2013

机译：大麻素受体2激动剂通过抑制基质金属蛋白酶9减少神经炎症中的免疫细胞迁移。

6. 1-{[(2,3-Dihydro-1H-inden-2-yl)oxy]methyl}quinazoline-2,4(1H,3H)-dione [O] . Nasser R. El-Brollosy, Necmi Dege, Güneş Demirtaş, 2015

机译：1-{[（（2,3-dihydro-1H-inden-2-yl）oxy]甲基]喹唑啉-2,4（1H，3H）-二酮

7. Development of Quinazoline/Pyrimidine-2,4(1H,3H)diones as Agonists of Cannabinoid Receptor Type 2 [O] . -1

机译：喹唑啉/嘧啶-2,4（1H，3H）脱酮作为大麻素受体2型的激动剂

1. 新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 2．喹唑啉酮和喹唑啉衍生物 [J] . 蒋巡天 ,许天林 ,等 . 中国药学：英文版 . 2000,第1期

2. 纳米TiO2催化一锅法合成喹唑啉酮并酞嗪酮及3-酰胺基异吲哚酮并喹唑啉酮类化合物 [J] . 张金 ,刘佳 ,马养民 . 高等学校化学学报 . 2016,第009期

3. 1-甲基-3-(7-氟-4-炔丙基-1,4-苯并噁嗪-3-酮-6-基)-1,3-喹唑啉-2,4-二酮的合成及其除草活性 [J] . 李斌 ,刘振龙 ,徐基东 . 现代农药 . 2004,第006期

4. 活性炭负载硫酸催化合成环戊并d嘧啶酮和六氢喹唑啉酮 [J] . 任丽磊 ,肖立伟 ,刘光仙 . 应用化学 . 2021,第001期

5. “一锅煮”法合成7-氟喹唑啉-2，4-二酮 [J] . 蒲东 . 乐山师范学院学报 . 2014,第005期

6. Pd催化下2,4-二苯基喹唑啉的高选择性C-H活化氟化合成多氟喹唑啉衍生物 [C] . 彭以元 ,黄萍 ,杨琴 . 中国化学会第十二届全国氟化学会议 . 2012

7. 嘧啶硫酮/喹唑啉硫酮的C(2)/N(3)成环反应研究 [A] . 魏英 . 2012

1. 用作α1-肾上腺素能受体拮抗剂的嘧啶二酮、嘧啶三酮、三嗪二酮、四氢喹唑啉二酮衍生物 [P] . 中国专利： CN1149051A . 1997-05-07

2. 作为II组代谢型谷氨酸受体的别构调节剂的取代的吡唑并喹唑啉酮和吡咯并喹唑啉酮 [P] . 中国专利： CN104540828B . 2017.06.13

3. 1-(3-NITROPHENYL)PYRIDO(2,3-D)PYRIMIDINE-2,4(1H,3H) DIONES AND 1-(3-NITROPHENYL)QUINAZOLINE-2-4(1H,3H)DIONES AS CUTANEOUS MEDICAMENTS [P] . 外国专利： DE3272381D1 . 1986-09-04

机译：1-（3-硝基苯基）吡啶并（2,3-D）嘧啶-2,4（1H，3H）二酮和1-（3-硝基苯基）喹唑啉-2-4（1H，3H）二酮用作辅助药物

4. 1-(3-Nitrophenyl)pyrido(2,3-d)pyrimidine-2,4(1H,3H) diones and 1-(3-nitrophenyl)quinazoline-2-4(1H,3H)diones as cutaneous medicaments [P] . 外国专利： EP0082385B1 . 1986-07-30

机译：1-（3-硝基苯基）吡啶基（2,3-d）嘧啶-2,4（1H，3H）二酮和1-（3-硝基苯基）喹唑啉-2-4（1H，3H）二酮类作为皮肤药物

5. 1-(3-Nitrophenyl)pyrido(2,3-d)pyrimidine-2,4(1H,3H) diones and 1-(3-nitrophenyl)quinazoline-2-4(1H,3H)diones as cutaneous medicaments [P] . 外国专利： GR78419B . 1984-09-27

机译：1-（3-硝基苯基）吡啶基（2,3-d）嘧啶-2,4（1H，3H）二酮和1-（3-硝基苯基）喹唑啉-2-4（1H，3H）二酮类作为皮肤药物

相关主题

Development of Quinazoline/Pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones as Agonists of Cannabinoid Receptor Type 2

摘要

著录项

相似文献

相关主题

期刊订阅