1-β甲基碳青霉烯类抗生素的合成及构效关系研究

摘要

碳青霉烯类抗生素是70年代发展起来的一类全新结构的β-内酰胺。因其抗菌谱广,抗菌活 性强,并对β-内酰胺酶稳定,因而十分引人瞩目。特别是,1-β甲基取代的碳青霉烯,如美洛培南、百阿培南,不仅增强了其化学稳定性、抗菌活性,并对人体的肾脱氢肽酶I(DHP-I)稳定,从而引起了对1-β甲基碳青霉烯广泛深入地研究。 Merck实验室于1984年首次合成了1-β甲基碳青霉烯L-646491,以C-1位成功地引入了β-甲基,从此,有关1-β甲基碳青霉烯全合成的报道不断涌现。