组蛋白伴侣FACT复合物抑制剂CBL0137——恶性胶质瘤治疗新药物?

摘要

恶性胶质瘤(MG),尤其是多形性胶质母细胞瘤(GBM)是临床上最常见的致命中枢神经系统肿瘤,手术联合放化疗的综合治疗方案是其治疗的主要手段.然而,手术无法完全切除肿瘤病灶及一线化疗药物替莫唑胺耐药导致其治疗效果欠佳,且肿瘤极易复发.CBL0137作为组蛋白伴侣分子FACT复合物的小分子抑制剂能透过血脑屏障,直接调控FACT促染色质转录活性,下调NF-κB,激活p53,从而抑制了肿瘤的生长.进一步临床试验的开展将推进CBL0137成为恶性胶质瘤治疗新药物.