组蛋白去乙酰化酶抑制剂在恶性胶质瘤治疗中的应用进展

摘要

1 组蛋白乙酰化与去乙酰化组蛋白乙酰化修饰对染色质的结构动态变化形成影响,与基因转录激活密切相关。组蛋白乙酰化反应发生在N端碱性氨基酸集中区的特定赖氨酸残基,并由组蛋白乙酰转移酶(HAT)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)协调进行。当组蛋白的乙酰化和去乙酰化修饰失衡时,调控肿瘤增殖、迁徙和转移的各种相关正常功能基因的转录受到抑制,这可能是恶性肿瘤发生及其恶化和预后不良的重要机制之一[1]。