亚甲蓝类似物的合成及其与牛血清白蛋白相互作用的研究

摘要

目的合成3种亚甲蓝类似物3,7-二（二正丙胺基）-吩噻嗪-5-鎓碘化物、3,7-二（二正丁胺基）-吩噻嗪-5-鎓碘化物和3,7-二（二正戊胺基）-吩噻嗪-5-鎓碘化物,并研究模拟生理条件下这3种亚甲蓝类似物与牛血清白蛋白的相互作用。方法通过1H-NMR及MS对这3种亚甲蓝类似物进行结构表征,应用荧光光谱法研究了模拟生理条件下这3种亚甲蓝类似物与牛血清白蛋白的相互作用。结果 3种亚甲蓝类似物和BSA相互作用形成了蛋白质-药物复合物并猝灭其固有荧光,亚甲蓝类似物与BSA相互作用过程的ΔG~0〈0,亚甲蓝类似物与BSA荧光残基间的距离r均小于7 nm。结论亚甲蓝类似物和BSA相互作用的猝灭机制为静态猝灭,二者之间的反应是自发进行的。非辐射能量转移理论表明BSA与亚甲蓝类似物之间存在非辐射能量转移。同步荧光光谱和三维荧光光谱的研究结果表明,亚甲蓝类似物与BSA的相互作用导致BSA构象发生变化。