高脂餐对多潘立酮在中国健康受试者体内药代动力学行为的影响

摘要

目的 研究高脂餐对多潘立酮片在中国健康受试者体内药代动力学行为的影响.方法 采用随机、开放、双周期交叉试验设计,17名健康受试者各自在空腹及高脂餐后30 min后单剂量口服多潘立酮片1片(规格:10 mg/片),于给药前及给药后0.17、0.33、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 h收集血液样品并提取血浆,血浆样品经蛋白沉淀法处理后采用LC-MS/MS法进行检测,使用DAS 3.2.2计算主要药代动力学参数,使用SPSS 24软件对主要药代动力学参数进行统计分析.结果 人血浆中多潘立酮在0.104 ～ 40.0 μg/L范围内线性关系良好;受试者空腹及高脂餐后口服多潘立酮片后的主要药代动力学数据为:Cmax分别为(18.41±6.96)及(14.52±5.79) μg/L/T,nax分别为(0.70±0.33)及(1.70±1.10)h,T12分别为(10.48±2.01)及(9.52±1.33)h,AUC0-t分别为(62.96±21.71)及(78.25±17.74) μg· h/L,AUC0-∞分别为(65.34±22.13)及(80.10± 17.87) μg· h/L.对空腹与高脂餐后给药的主要药动学参数采用配对t检验进行统计分析,两者Cmax及T1/2无显著性差异,高脂餐组Tmax明显延后(P＜0.01),AUC显著升高(P＜0.05).结论 高脂饮食可显著延后多潘立酮的达峰时间,并可明显提高多潘立酮的生物利用度.