高脂高热量饮食对中国健康受试者口服阿托伐他汀药代动力学的影响

摘要

目的：研究高脂高热量饮食对中国健康受试者口服阿托伐他汀钙胶囊药代动力学的影响。方法采用随机、交叉、自身对照设计方法，将24名健康受试者随机分成2组，分别在两个不同试验周期空腹和进食高脂高热量食物30 min 后口服20 mg 的阿托伐他汀钙胶囊。受试者在给药前和给药后不同时间点采集血样，用建立的HPLC-MS／MS 方法测定血浆中阿托伐他汀的浓度，计算相应的药代动力学参数，比较分析空腹和进食高脂高热食物给药后药动学参数的差异。结果24名受试者在进食和空腹状态下口服阿托伐他汀钙胶囊20 mg 的主要药代动力学参数：Cmax分别为（4．71±2．36）ng·mL－1、（12．35±6．85）ng·mL－1；tmax分别为（2．49±2．06）h、（0．49±0．24）h；t 1／2分别为（13．85±4．23）h、（15．84±12．48）h；AUC0－t分别为（47．74±18．23）ng·mL－1、（51．50±17．58）ng·mL－1。结论进食高脂高热量食物对阿托伐他汀吸收速度影响较大，而对消除速度和吸收程度影响较小。