灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体的离体小肠吸收研究

摘要

cqvip:目的:分析灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体的离体小肠吸收。方法:采用溶剂法制备不同处方和工艺的灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体(DZ-PC-SD)等制剂,以体外累积释放百分率为指标,单因素试验方法优选处方和制备工艺;SD大鼠随机分成灯盏花乙素(DZ)组、灯盏花乙素磷脂复合物(DZ-PC)组、DZ-PC-SD(PEG6000)组和DZ-PC-SD(PVPK17)组,每组6只,考察DZ、DZ-PC及DZ-PC-SD在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数。结果:DZ-PC-SD的最佳制备工艺为DZ-PC∶PEG6000是1∶2,二氯甲烷10 mL,有机溶剂挥发温度为40℃;DZ-PC-SD在240 min体外累积释放百分率为(99.35±1.14)%,DZ-PC和DZ-PC-SD在肠道各吸收部位的吸收速率常数K a均大于DZ,其中在十二指肠的吸收最多,DZ-PC-SD(PEG6000)的小肠吸收速率常数达到(24.48±0.65)×10^-2μg/(min·cm^ 2)。结论:溶剂法成功制备得到DZ-PC-SD,该制备工艺简便、稳定,DZ-PC和DZ-PC-SD均能有效促进灯盏花乙素在肠道的吸收。