氟苯尼考磷脂复合物的制备及对氟苯尼考在大鼠小肠吸收的影响

摘要

采用溶剂挥发法制备氟苯尼考磷脂复合物,并用平衡法测定氟苯尼考及其磷脂复合物的溶解度和脂水分配系数,采用离体外翻肠囊法研究氟苯尼考及其磷脂复合物在不同肠段的吸收情况,同时采用大鼠单向在体肠灌流法重点考察氟苯尼考及其磷脂复合物在十二指肠的吸收差异.结果显示氟苯尼考磷脂复合物较氟苯尼考原药的溶解度提高了36.14％,脂水分配系数降低了47.62％,且在大鼠小肠各段的促进吸收率大小表现为十二指肠＞回肠＞空肠.氟苯尼考磷脂复合物在十二指肠的表观吸收系数(Papp)、有效渗透系数(eff巧)和吸收速率常数(Ka)较氟苯尼考原药分别增加了121.93％、109.48％和90.83％.结果表明氟苯尼考磷脂复合物可以促进氟苯尼考在大鼠小肠中的吸收.