噻吩并吡啶酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

摘要

依据药物拼合原理,本文设计了3个噻吩并吡啶酰胺类化合物,以取代苯甲醛、4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶、N,N-二甲基氯丙烷等为原料,通过Knoevenagel反应、酰胺化反应、亲核取代反应等步骤对设计化合物进行了合成,3个噻吩并吡啶酰胺类化合物的结构均经1 H-NMR佐证。采用SRB法测试了所合成的3个化合物的抗肿瘤活性,化合物6a、6b、6c对A549肿瘤细胞的抑制活性与5-氟尿嘧啶相当。