头孢卡品酯侧链新合成方法的化学原理解析

摘要

本文对药物头孢卡品酯侧链——顺式噻唑酸的新合成方法进行了详细的化学原理解析.工艺研究中通过Hantzsch噻唑合成机理探索,充分认识在反应条件下顺式噻唑酸发生顺反互变的结构原因,继而提出新工艺路线:以Boc保护的硫脲代替硫脲进行Hantzsch噻唑合成,抑制顺反式互变副反应,实现顺式噻唑酸的高效制备.这样建立在机理研究之上,对反应步骤给予科学的工艺配置,可以实现顺式噻唑酸的高效制备.该药物中间体制备工艺的新案例应用于本科生和研究生教学中,可促进学生科学思维的培养.此外,文中也介绍了以冷冻结冰工艺高效促进Knoevenagel缩合反应的实例.