头孢类抗生素头孢卡品酯的合成

摘要

头孢卡品酯(Cefcapene Pivoxil)，化学名为5-硫杂-1-氮杂双环-[4.2.0]辛烷-2-烯-2-碳酸，3-(胺碳酰氧甲基)-7-[[2-胺唑-4-基-]-氧-戊烯基]胺]-8-氧，(2，2—二甲基-1-氧丙氧基)甲酯，[6α-[6α，7β(z)]]-，是头孢卡品(s1006)的特戊酰氧甲酯，由日本盐野义公司开发。头孢卡品酯是第四代可口服头孢类抗生素。药理研究结果表明头孢卡品酯较现有可口服的头孢类品种相比抗菌活性强，剂量小的特点，因此，开发头孢卡品酯将会带来较好的社会效益和经济效益。 论文主要工作如下：头孢卡品酯的合成 通过对几条合成头孢卡品酯的路线对比实验，论文尝试了多种方法合成头孢卡品酯，在重复文献合成方法的过程中不断改进实验方法，最终确定由以下路线来合成左边环的中间体。即：首先，以4-氯乙酰乙酸乙酯为原料，与硫脲反应成环，然后加(BOC)<,2>O保护氨基，然后与丙醛在-60℃～-50℃反应，再加入碱解成酸，加五氯化磷成酰氯；在加(BOC)<,2>O这一步反应中，改进反应溶剂，以比较廉价的二氯甲烷代替DMSO，提高了产率，加快了反应速度。右边环的合成，采用“一锅法

目录

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摘要

第一章前言

第二章头孢卡品酯的合成路线选择

第三章实验部分和谱图解析

参考文献

致谢

附图

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