抗癌药物喜树碱及其衍生物的研究概况

摘要

喜树为山茱萸目珙桐科乔木植物，是我国特有的一种高大落叶乔木，广泛分布于长江流域及西南各省区。1966年美国的Monroe E．Wall首次从喜树茎的提取物中分离出喜树碱（camptothecin，CPT），随后人们研究发现喜树碱对胃肠道肿瘤、膀胱癌、肝癌和白血病等恶性肿瘤均有一定疗效。但它也产生了一定的副作用包括骨髓抑制、呕吐、腹泻和严重的出血性膀胱炎等，在随后的十多年间相关研究大大减少，临床应用几乎陷入停顿。直到1985年发现喜树碱能阻断拓扑异构酶Ⅰ（Topo I）的合成，