卡奈替尼的合成

摘要

4-氯-7-氟喹唑啉通过硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉,再经与3-氯-4-氟苯胺缩合、与3-(4-吗啉基)-1-丙醇取代,用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原、RaneyNi催化氢化,然后与丙烯酸缩合、脱保护即得抗肿瘤药卡奈替尼,总收率约70%。