一种卡奈替尼的制备方法

摘要

本发明揭示了一种卡奈替尼(Canertinib，I)的制备方法，包括如下步骤：6-氨基-7-羟基-3,4-二氢喹唑啉-4-酮(II)和3-(4-吗啉基)-1-丙醇发生醚化反应生成6-氨基-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮(III)，化合物(III)与丙烯酸或丙烯酰氯进行酰化反应生成7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-6-丙烯酰胺基-3,4-二氢喹唑啉-4-酮(IV)，该化合物(IV)与4-氟-3-氯苯胺缩合制得卡奈替尼(I)。该制备方法工艺简洁、经济和环保，适合工业化放大的要求。