α-萜品醇脂肪酸酯及有机胺对氟比洛芬经皮透过的影响

摘要

本研究考察了α-萜品醇(TER)及其脂肪酸酯衍生物(TER-C)和有机胺对压敏胶分散型贴剂中氟比洛芬(1)经皮透过行为的影响。首先,将TER与脂肪酸[丁酸(C4)、己酸(C6)、庚酸(C7)、月桂酸(C12)、肉豆蔻酸(C14)、油酸(dC18)]反应合成了系列TER-C,并制备了1与不同有机胺[乙醇胺(EA)、二乙醇胺(DEA)、三乙醇胺(TEA)、二乙胺(DA)、三乙胺(TA)、N-羟乙基哌啶(HEPP)]的复合物。然后,制备了含有不同促透剂、1-有机胺复合物的压敏胶分散型贴剂,考察TER-C、1-有机胺复合物及常用促透剂[N-甲基吡咯烷酮(NMP)、月桂氮䓬酮、薄荷醇、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、dC18]对1经皮透过的影响。结果表明,TER-C12、IPM、NMP及1-TA复合物均能显著增加1的经皮透过量(P<0.05)。促透剂联合应用时,3%IPM与5%TER-C12能产生协同作用,促渗效果显著(P<0.05),24 h的累积透过量是空白组(不含促透剂)的3.46倍;但1-TA复合物与促透剂联合应用均未表现出协同作用。