国产与进口替米沙坦制剂在人体内的药动学及生物等效性

摘要

目的:建立人血浆中替米沙坦浓度的高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)分析方法,评价国产和进口替米沙坦制剂的生物等效性.方法:采用随机交叉试验方法,用HPLC-MS法对国产替米沙坦胶囊和进口替米沙坦片在20名中国健康男性受试者中的血药浓度进行测定.药动学参数用3P97程序进行计算.结果:国产与进口替米沙坦制剂的AUC0～t分别是:(1 861±s 198)和(1 833±186)μg·h·L-1;Cmax为(181±36)和(180±32)μg·L-1 ;t1/2为(18.8±2.9)和(19±3)h.国产替米沙坦胶囊的相对生物利用度为(104±19)%.A UC0～t、Cmax经对数转换后方差分析和t检验表明两制剂生物等效.结论:HPLC-MS法测定替米沙坦简便,准确,灵敏度高.国产替米沙坦胶囊和进口替米沙坦片具有生物等效性.