吲达帕胺前体药物脂质体的制备

摘要

目的:对吲达帕胺进行前体修饰,并对该前体进行脂质体包封.方法:通过吲达帕胺末端游离氨基与月桂酰氯进行酰化反应,在其上修饰一条长的碳链制成月桂酰吲达帕胺,通过1H-NMR对其进行了化合物结构的确证,分散介质中加入适量的二价阳离子Ca2+,用乙醇注入法制备月桂酰吲达帕胺脂质体.结果:脂质体对吲达帕胺包封率从10%以下提高到对月桂酰吲达帕胺的90%以上.结论:吲达帕胺末端游离氨基的长碳链修饰,能极大地提高脂质体对该药物的包封率.