N,N-二(8-黄酮甲基)香叶胺类化合物的合成及其细胞毒性

摘要

设计合成了4种N,N-二(8-黄酮甲基)香叶胺类化合物,所有目标化合物的结构均经~1H NMR、MS和元素分析测试技术确证.采用MTT法考察了目标化合物对K562(白血病细胞)和SMMC7721(肝癌细胞)2种肿瘤细胞的体外抑制活性.结果表明,所测化合物对2种肿瘤细胞均有体外抑制活性,其中N,N-二(3',4'-二甲氧基-8-黄酮甲基)香叶胺(1c)的活性最好,IC_(50)值分别为5.78和3.85 μmol/L,N,N-二(4'-氟-8-黄酮甲基)香叶胺(1a)和化合物1c对K562(白血病细胞)的体外抑制活性明显优于商品药物美法仑(Melphalan).以溴化乙锭(EB)为荧光探针观测到化合物1c与鲱魚精DNA有较强的相互作用.