N-(3-氰基-1-(2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑-5-基菊酰胺类化合物的合成及生物活性

摘要

为了寻求新的N-芳基吡唑类先导化合物,用5种拟除虫菊酯类农药的活性基团-菊酸与高活性杀虫剂氟虫腈和其中间体5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基)吡唑在其氨基位置采用亚结构对接的方法合成得到了10个新的芳基吡唑菊酰胺类化合物。经<'1>H-NMR, ESI-MS和元素分析对化合物的结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在37.5mg/L浓度下,化合物1b(N-(3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-(三氟甲基亚磺酰基)-1H-吡咯-5-基)-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙酰胺)对小菜蛾Plutella xylostella抑制活性达到100﹪, LC<,50>为15.1mg/L,初步雌雄大鼠急性经口毒性综合评价属中毒级,同时还检测了化合物(Hd)的晶体结构。