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New purorina - ru derivative

机译:新普罗里纳·鲁德·里亚·基

摘要

NEW MATERIAL:A compound shown by formula I [A is 1-4C alkylene or 3-7C saturated hydrocarbon ring; n is 2-4; D is carbon ring or heterocyclic ring which may contain 1-3 substituent groups (halogen, 1-4C alkyl, 1-4C alkoxy, CF3 or NO2)]. EXAMPLE:N-[trans-2-(3-Phenylpropanoyl)cyclopentanecarbonyl]-L-prolinal. USE:Having inhibitory action on prolyl endopeptidase and useful for preventing and/or treating amnesia. PREPARATION:A prolinol derivative shown by formula II or formula III is oxidized under a mild condition (e.g. inert organic solvent with an oxidizing agent at 0-50 deg.C) to give a compound shown by formula I.
机译:新材料:式I所示的化合物[A为1-4C亚烷基或3-7C饱和烃环; n是2-4; D是碳环或杂环,其可含有1-3个取代基(卤素,1-4C烷基,1-4C烷氧基,CF 3或NO 2)]。实施例:N- [反式-2-(3-苯基丙酰基)环戊烷羰基] -L-脯氨酸。用途:对脯氨酰内肽酶具有抑制作用,可用于预防和/或治疗健忘症。制备:在温和的条件下(例如在0-50℃下用氧化剂加入惰性有机溶剂)将式II或式III所示的脯氨醇衍生物氧化,得到式I所示的化合物。

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