一种紫杉烷衍生物TM‑2的脂质微球注射液及其制备方法

摘要

一种紫杉烷衍生物TM‑2的脂质微球注射液及其制备方法属医药技术领域。该注射液包含以下成分：TM‑2、注射用油、乳化剂、胆固醇、聚乙二醇‑聚天冬氨酸共聚物、辅助乳化剂、稳定剂、等渗调节剂及注射用水。其制备方法为按上述制剂质量计，将TM‑2与油溶性介质混合均匀后，在分散在水相中，经过高速搅拌制备初乳后，再进行高压均质过程，制剂采用高压旋转灭菌法灭菌。与参比制剂紫杉醇脂质微球注射液相比，TM‑2脂质微球注射液显示出更好的抗肿瘤活性。本发明公开的TM‑2脂质微球注射液不仅药效好于参比制剂紫杉醇脂质微球注射液，而且其稳定性好，降低了TM‑2的毒性，提高了疗效，同时可以耐受热压灭菌，适合工业化生产。