具有pH响应性的聚乙二醇-抗癌药键合物及其合成方法和用途

摘要

本发明公开了一种具有pH响应性的聚乙二醇-抗癌药键合物及其合成方法和用途。所述键合物由抗癌药物分子与聚乙二醇通过pH敏感的苯亚胺键共价连接而成，药物可为阿霉素、表阿霉素、柔红霉素、去甲氧基柔红霉素，或它们的盐酸盐。苯亚胺键在正常生理pH值下较稳定，但在弱酸性pH值下，如固态肿瘤细胞外pH值、细胞内涵体、溶酶体pH值，会发生水解，即对pH值从7.4到4.5或更低的pH值变化具有敏感性。这种聚乙二醇-抗癌药键合物具有双亲性，在盐溶液中能够自组装形成纳米尺寸的胶束；这种胶束可作为药物载体，用于负载疏水药物，形成包覆药物的纳米胶束制剂，实现多种药物的协同治疗。