奎替阿平的制备方法

摘要

本发明涉及一种奎替阿平的制备方法，它包括如下步骤：将二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓－11－[10H]酮、氯化反应试剂与催化剂混合，在50－180℃氯化反应2－24小时，氯化反应结束后减压浓缩回收低沸点物质，浓缩物中加入1－[2－(2－羟基乙氧基)乙基]哌嗪和反应溶剂在50－180℃缩合反应2－24小时，缩合反应结束后冷却至室温，用水洗涤，分层，有机相浓缩，浓缩物、结晶溶剂与药用酸混合反应成盐，然后收集目标产物11－[4－[2－(2－羟基乙氧基)乙基]－1－哌嗪基]二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓药用酸加成盐，收率可达到70％以上，产品纯度超过99.0％，与现有技术相比，具有如下优点：(1)氯化反应得到的11－氯－二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓，不经过水解、萃取，减少杂质，有利于提高最终产物纯度；(2)减少水解、萃取操作，降低了生产成本；(3)不需要经过硅胶柱色谱纯化，直接加酸成盐，重结晶，得到符合药用要求的原料药，减少步骤，提高收率，大幅降低生产成本。