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包含4－氰基－三氟－N－3－(4－氟苯磺酰基)－2－羟基－2－甲基丙酰基－间甲苯胺和PVP的固体药物组合物

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本发明涉及一种药物制剂，该制剂含有在固体分散体中的药物4’－氰基－α’，α’，α’－三氟－N－[3－(4－氟苯磺酰基)－2－羟基－2－甲基丙酰基]－间甲苯胺和PVP。在一个具体实施方案中，有超过50％的药物是R－对映体。本发明还涉及该种药物的日剂量给药的制剂。另外，本发明涉及PVP在含有药物的固体分散体(一个具体实施方案是有超过50％的4’－氰基－α’，α’，α’－三氟－N－[3－(4－氟苯磺酰基)－2－羟基－2－甲基丙酰基]－间甲苯胺是R－对映体形式)中增加药物生物利用度的用途；降低患者间药物血浆浓度变异性的用途；增强药物贮存稳定性的用途；或治疗和/或减少患者前列腺癌的患病可能的用途。

著录项

公开/公告号CN1536993A

专利类型发明专利
公开/公告日2004-10-13

原文格式PDF
申请/专利权人阿斯特拉曾尼卡有限公司;
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申请/专利号CN02807747.4
发明设计人 J·K·卡希尔;N·F·巴特曼;
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申请日2002-03-27
分类号A61K31/277;A61K9/14;A61P35/00;
代理机构中国专利代理(香港)有限公司;
代理人关立新
地址瑞典南泰利耶
入库时间 2023-12-17 15:34:51

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2006-07-12

发明专利申请公布后的视为撤回

发明专利申请公布后的视为撤回
2004-12-29

实质审查的生效

实质审查的生效
2004-10-13

公开

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1. 包含4－氰基－三氟－N－3－(4－氟苯磺酰基)－2－羟基－2－甲基丙酰基－间甲苯胺和PVP的固体药物组合物 [P] . 中国专利： CN1536993A . 2004-10-13
2. 包含5-{4-(氨基磺酰基)苯基}-2,2-二甲基-4-(3-氟苯基)-3(2H)-呋喃酮的药物组合物以及包含该药物组合物的胶囊制剂 [P] . 中国专利： CN106029063A . 2016-10-12
3. Pharmaceutical formulation for mucosal administration to a patient, daily pharmaceutical dose, solid dispersion, use of pvp in solid dispersion with 4'-cyano-alpha ', alpha', alpha'-trifluoro-3- (4-fluoro phenylsulfonyl) - 2-hydroxy-2-methylpropiono-m-toluidide, and methods for increasing storage stability, bioavailability of the drug and for reducing the variation in plasma concentrations of 4'-cyano-alpha ', alpha', alpha ' , -trifluoro-3- (4-fluorophenylsulfonyl) -2-hydroxy-2-methylpropion-m-toluidide among patients [P] . BR0208421A . 2004-03-30

机译：用于患者粘膜给药的药物制剂，每日药物剂量，固体分散体，pvp与4'-氰基-α'，α'，α'-三氟-3-（4-氟苯基磺酰基）的固体分散体的使用-2-羟基-2-甲基丙酰间甲苯胺，以及增加药物的储存稳定性，生物利用度和减少4'-cyano-alpha'，alpha'，alpha'，-trifluoro-3-（患者中的4-氟苯基磺酰基）-2-羟基-2-甲基丙-间甲苯胺
4. Pharmaceutical formulation, pharmaceutical dose, solid dispersion of an enteric polymer, methods for treating prostate cancer and / or reducing the risk of prostate cancer in a patient to increase bioavailability and storage stability of 4'-cyan. alpha ', alpha', alpha '-trifluoro-3- (4-fluorophenylsilphonyl) -2-hydroxy-2-methyl propiono-m-toluidide, and for the preparation of a pharmaceutical formulation, and uses of 4'-cyano alpha ', alpha', alpha'-trifluoro-3- (4-fluorophenylsulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropiono-m-toluidide and an enteric polymer [P] . BR0213248A . 2004-09-28

机译：药物制剂，药物剂量，肠溶性聚合物的固体分散体，用于治疗前列腺癌和/或降低患者中前列腺癌风险以增加4'-氰基生物利用度和储存稳定性的方法。 α'，α'，α'-三氟-3-（4-氟苯基甲硅烷基）-2-羟基-2-甲基丙酰间甲苯胺，并用于制备药物制剂，以及4'-氰基α'的用途，α'，α'-三氟-3-（4-氟苯基磺酰基-2-羟基-2-甲基丙酰间甲苯胺和肠溶聚合物
5. Solid pharmaceutical composition comprising 4 -cyano-trifluoro-3-(4-fluorophenylsulphonyl)-2-hydroxyl-2-methylpropiono-m-toluidide and PVP. [P] . ZA200307579B . 2005-03-17

机译：固体药物组合物，其包含4-氰基-三氟-3-（4-氟苯基磺酰基）-2-羟基-2-甲基丙酰基间甲苯胺和PVP。