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一种4-溴-1-甲基-1H-咪唑-5-羧酸酰胺衍生物的合成方法

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本发明提供了一种4‑溴‑1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑羧酸酰胺衍生物的合成方法，本发明合成方法1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑甲酸为原料，采用经缩合、溴化、脱溴三步反应的路线方法合成得到本发明的目标产品化合物4‑溴‑1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑羧酸酰胺衍生物；合成路线溴化反应产物单一，转化率高易纯化，提高了整个合成路线的收率，操作条件温和，安全性高，有利于放大生产和产业化推广。

著录项

公开/公告号CN111269183A

专利类型发明专利
公开/公告日2020-06-12

原文格式PDF
申请/专利权人成都睿智化学研究有限公司;
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申请/专利号CN202010268980.9
发明设计人仵清春;范文坤;郭卿;
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申请日2020-04-09
分类号
代理机构
代理人
地址 610000 四川省成都市高新区科园南路88号天府生命科技园B3研发大楼
入库时间 2023-12-17 08:51:25

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-07-07

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D233/90 申请日:20200409

实质审查的生效
2020-06-12

公开

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3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF PYRAZOLE4,3-D-PYRIMIDINONE, METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF 3-(AMINOSULPHONYL)PYRIDINE, METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF 3-(AMINOSULPHONYL)-6-HALOGENOPYRIDINE, METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF 3-(HALOGENOSULPHONYL)PYRIDINE, NOVEL N-3-CARBAMOYL-5-ETHYL-1-(2-PYRIDILMETHYL)-1H-PYRAZOL-4-YL-5-(4-ETHYL-1-PIPERAZINYLSULPHONYL)-2-SUBSTITUTED)NICOTINAMIDES AND NOVEL N-3-CARBAMOYL-5-ETHYL-1-METHYL-1H-PYRAZOL-4-YL-5-(4-ETHYL-1-PIPERAZINYLSULPHONYL)-2-SUBSTITUTED)NICOTINAMIDES [P] . PL343140A1 . 2001-04-23

机译：吡唑并[4,3-D]-嘧啶酮的衍生物的获得方法，3-（氨磺酰基）吡啶的衍生物的获得方法，3-（氨磺酰基）-6-卤代对乙酰基吡啶的衍生物的获得方法，OBE的方法（卤代戊磺酰基）吡啶，N- [3-氨基丁香-5-乙基-1-（2-吡啶二甲基）-1H-吡唑-4-基] -5-（4-乙基-1-哌嗪基磺酰基）-2-取代的新型）烟酰胺和新颖的N- [3-氨基甲酰基-5-乙基-1-甲基-1H-吡唑-4-基] -5-（4-乙基-1-哌嗪基磺酰基）-2-取代的烟酰胺
5. ПОХІДНІ МЕТИЛ2-МЕТИЛ({2-4-(4'-{2-7-(3-МЕТИЛ-2-{(МЕТИЛОКСИ)КАРБОНІЛАМІНО}БУТАНОІЛ)-1,4-ДІОКСА-7-АЗАСПІРО4,4НОН-8-ІЛ-1Н-ІМІДАЗОЛ-4-ІЛ}-4-БІФЕНІЛІЛ)-1Н-ІМІДАЗОЛ-2-ІЛ-1-ПІРОЛІДИНІЛ}КАРБОНІЛ)ПРОПІЛКАРБАМАТУ ДЛЯ ЗАСТОСУВАННЯ В ЛІКУВАННІ ВІРУСНОЇ ІНФЕКЦІЇ В ЛЮДЕЙ ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛ2-МЕТИЛ({2-4-(4'-{2-7-(3-МЕТИЛ-2-{(МЕТИЛОКСИ)КАРБОНИЛАМИНО}БУТАНОИЛ)-1,4-ДИОКСА-7-АЗАСПИРО4,4НОН-8-ИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛ}-4-БИФЕНИЛИЛ)-1Н-ИМИДАЗОЛ-2-ИЛ-1-ПИРРОЛИДИНИЛ}КАРБОНИЛ)ПРОПИЛ КАРБАМАТА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ ВИРУСНОЙ ИНФЕКЦИИ У ЛЮДЕЙ [P] . UA103102C2 . 2013-09-10

机译：甲基衍生物[2-甲基（{2- [4-（4'-{2- [7-（3-甲基-2-{[（甲氧基）羰基]氨基]丁二酰基））-1,4-二氧杂-7-氮杂螺[4,4]壬-8-基] -1H-咪唑-4-基} -4-联苯基）-1H-咪唑-2-基] -1-吡咯基基}羰基）丙基]氨基甲酸酯在人类中的感染[甲基[2-甲基（{2- [4-（4'-{2- [7-（3-甲基-2-{[（甲氧基）羰基]氨基}丁二酰）丁香衍生物）-1,4- DIOXA-7-AZASPIRO [4,4] NON-8-YL] -1H-咪唑-4-YL} -4-二苯甲基）-1H-咪唑-2-YL] -1-吡咯烷基}羰基）丙烯酰基]在人类病毒感染治疗中的应用