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一种4-氯-2-氰基-N,N-二甲基-5-(4’-甲基苯基)-1H-咪唑-1-磺酰胺的合成方法

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本发明公开了一种4-氯-2-氰基-N,N-二甲基-5-(4’-甲基苯基)-1H-咪唑-1-磺酰胺(氰霜唑)的合成方法，该方法以对甲基苯乙酮为原料，用二氧化硒氧化制备中间体2-羰基-2-对苯甲基乙醛，然后采用N,N-二甲基甲酰胺等作溶剂，二氯亚砜作氯化剂及还原剂来制备中间体，此中间体再与N,N-二甲基磺酰胺氯反应合成氰霜唑。本发明与现有技术相比，缩短了反应周期、简化了后处理工艺，适合批量工业化生产。

著录项

公开/公告号CN103936678B

专利类型发明专利
公开/公告日2016-04-27

原文格式PDF
申请/专利权人西安近代化学研究所;
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申请/专利号CN201410165615.X
发明设计人陈涛;杨翠凤;苏天铎;宁斌科;张建功;王列平;林双政;王月梅;
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申请日2014-04-23
分类号C07D233/90(20060101);
代理机构11011 中国兵器工业集团公司专利中心;
代理人梁勇
地址 710065 陕西省西安市雁塔区丈八东路168号
入库时间 2022-08-23 09:38:52

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2016-04-27

授权

授权
2014-08-20

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 233/90 申请日:20140423

实质审查的生效
2014-07-23

公开

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3. Combination comprising n-{3-5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide and n-{(1s)-2-amino-1-(3,4-difluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide for treating cancer [P] . IL218999A . 2015-08-31

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4. Combination comprising n-{3-5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof and n-{(1s)-2-amino-1-(3-fluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl-)-2-thiophenecarboxamide hydrochloride and use thereof in the manufacture of a medicament for treating cancer [P] . IL219000A . 2015-02-26

机译：包含n- {3- [5-（2-氨基-4-嘧啶基）-2-（1,1-二甲基乙基）-1,3-噻唑-4-基] -2-氟苯基} -2,6-的组合二氟苯磺酰胺或其药学上可接受的盐和n-{（1s）-2-氨基-1-[[（3-氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑） -5-基-）-2-噻吩甲酰胺盐酸盐及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途
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