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1,4,5,6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸及1,4,5,6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸在制备肺结核治疗药物中的应用

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本发明公开了四氢嘧啶及其衍生物的一种新用途，即四氢嘧啶及其衍生物在制备药物肺结核治疗药物中的应用，其中四氢嘧啶衍生物包括1,4,5,6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。其肺部给药效果较好，剂量为1-100mg/kg均具有良好的安全性和有效性，1-10mg/kg的给药剂量即可发挥良好的疗效，且与异烟肼具有协同作用。

著录项

公开/公告号CN102283845B

专利类型发明专利
公开/公告日2012-10-03

原文格式PDF
申请/专利权人济南环肽医药科技有限公司;
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申请/专利号CN201110188652.9
发明设计人厉保秋;厉凌子;高继友;
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申请日2011-07-07
分类号A61K31/513(20060101);A61K31/505(20060101);A61P31/06(20060101);A61P29/00(20060101);A61P11/00(20060101);
代理机构
代理人
地址 250101 山东省济南市高新区舜华路750号大学科技园5层B区A501室
入库时间 2022-08-23 09:11:21

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2018-08-10

专利权的转移 IPC(主分类):A61K 31/513 登记生效日:20180720 变更前: 变更后: 申请日:20110707

专利申请权、专利权的转移
2012-10-03

授权

授权
2012-10-03

授权

授权
2012-02-08

实质审查的生效 IPC(主分类):A61K31/513 申请日:20110707

实质审查的生效
2012-02-08

实质审查的生效 IPC(主分类):A61K 31/513 申请日:20110707

实质审查的生效
2011-12-21

公开

公开
2011-12-21

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1. 1,4,5,6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸及1,4,5,6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸在制备肺结核治疗药物中的应用 [P] . 中国专利： CN102283845B . 2012.10.03
2. 一种1,4,5,6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸的人工合成方法 [P] . 中国专利： CN101698662A . 2010-04-28
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. Pharmaceutical compositions comprising 2-methyl-4-carboxy-5-hydroxy-tetrahydropyrimidine and/or 2-methyl-4-carboxy-tetrahydropyrimidine methods for the isolation and purification of said compounds and substantially pure 2-methyl-4-carboxy-5-hydroxy-3, 4, 5, 6-tetrahydropyrimidine salts 5-ethers and 5-esters thereof [P] . IL100810A . 1996-12-05

机译：包含2-甲基-4-羧基-5-羟基-四氢嘧啶和/或2-甲基-4-羧基-四氢嘧啶的药物组合物，用于分离和纯化所述化合物和基本上纯的2-甲基-4-羧基-5-羟基-3、4、5、6-四氢嘧啶盐5个醚和5个酯
5. A method for the separation and highly pure isolation of low molecular weight, structurally similar compounds, in particular of tetra hydro pyrimidine derivatives, such as, for example, 1,4,5,6 - tetrahydrofuran - 2 - methyl - 4 - pyrimidinecarboxylic acids (i) and the cleavage products [P] . 德国专利： DE10047444A1 . 2002-04-11

机译：一种用于分离和高纯度分离低分子量，结构相似的化合物，特别是四氢嘧啶衍生物，例如1,4,5,6-四氢呋喃-2-甲基-4-嘧啶羧酸的方法（i）和解理产物