3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的Michael加成反应和2'-(5'-芳氧亚甲基-1,3,4-噻二唑-2'-胺基)-芳甲基-2-萘酚化合物的合成

摘要

3,4-二氢嘧啶（硫）酮(DHPMs)类衍生物具有重要的生物活性，如具有钙拮抗、降压、α1a拮抗和抗癌等活性，其中最引人关注的是batzelladine碱，已发现它是潜在的HIV gp-120-CD4抑制剂。人们在研究DHPMs类化合物的同时，也将目光逐渐投向了对该类化合物的结构修饰与改造，以及结构与性能的研究之上，本文也是将α,β-不饱和羰基化合物通过Michael加成进行修饰DHPMS。
　　 随着人类物质生活不断提高和工业的高度发展，大量排放的工业和生活污染物却反过来使人类的生存环境迅速恶化，给人类本来绿色和平的生态环境带来了危机。针对化学工业所造成的污染现象，化学家们正努力改变这种状况。绿色化学是当今国际上化学学科研究的前沿，越来越多的科学家将有机合成的研究重点放在绿色合成上。以水作有机反应的绿色合成已成为有机合成的一个研究热点，近些年开始备受关注。
　　 多组分反应(multi-componentreaction，MCR)是指由3个或3个以上的起始原料进行的反应，在终产物结构中含有所有原料的片断的合成方法。MCR减少了分离操作，提高了反应的效率，与传统的二组分反应相比其优势显而易见，而且MCR一般产率较高，对环境污染小，反应条件温和，易于实现工业化，在固相和液相中均可实施。近年来水介质中的多组分反应也越来越引起人们的重视。1,3,4-噻二唑环是一种高生物活性单元，其在农业上可用于除草、杀菌、驱虫、植物生长调节等，在医学上用作抗真菌剂，并具有抗癌的作用，近年来还作为一种重要的液晶材料的结构单元而受广泛关注。为寻找新型高生物活性化合物，本文依据活性基团拼接原理，将1,3,4-噻二唑和其他基团拼联于同一分子之中，合成了2'-（5'-芳氧亚甲基-1,3,4-噻二唑-2'-胺基）-芳甲基-2-萘酚，则有望获得更高生物活性的物质。
　　 本论文具体包括以下两方面内容：
　　 1．在微波辐射条件下，以3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物和α,β-不饱和羰基化合物为原料，KF/Al2O3为催化剂，合成了一系列的N3取代的3,4-二氢嘧啶-2-（硫）酮化合物，并对其反应条件就行了探讨。
　　 2．为寻找新型高生物活性化合物，本文依据活性基团拼接原理，于水溶液中将2-胺基-1,3,4-噻二唑与萘酚，芳香醛在Licl做催化剂下进行三组分缩合反应，合成了一系列的2'-（5'-芳氧亚甲基-1,3,4-噻二唑-2'-胺基）-芳甲基-2-萘酚化合物。
　　 所得化合物的结构均经1H NMR、13C NMR、IR、Elemental Analysis进行表征，培养出1个化合物的单晶，并对单晶进行X-射线衍射分析，并对可能的反应机理进行了讨论。

目录

文摘

英文文摘

声明

第一章 文献综述

第二章 微波辐射条件下3,4-二氧嘧啶-2-酮衍生物与α,β-不饱和umd羰基化合物的Michael加成反应

第三章 2′(-5′芳氧亚甲基-1,3,4-噻二唑-2′-胺基)-芳甲基-2-萘酚化合物的合成

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