ボロン酸触媒を活用した位置および1，2-cis-立体選択的グリコシル化反応の開発と応用

摘要

天然物および医薬品のなかには，興味深い生物活性を有する糖質が数多く存在しており，その効率的合成法の開発は作用機序解明，構造活性相閨の解明，さらには新規医薬品の創出において非常に重要である。これまで有用なグリコシル化反応が多数開発され，複雑な糖構造を有する様々な糖質の合成が達成されてきたが，従来の合成法では各段階のグリコシル化反応における位置および立体選択性を制御するために，保護基戦略に大きく依存しており，工程数の増加や原子効率の低下が克服すべき大きな課題として残されていた。そのため，保護基の利用を最小限にする，または保護基を必要としない位置および立体選択的グリコシル化反応の開発が強く求められている。このような背景のなか，穏和な条件下， cis-1,2-および1,3-ジオールに対して可逆的かつ選択的に結合する有機ホウ素化合物の化学的性質を活用した位 置および立体選択的グリコシル化反応が開発されてき たので，数例紹介する。