非小細胞肺癌に対する新規EGFR チロシンキナーゼ阻害剤「タグリツソ錠」

摘要

タグリツソ~Rは.上皮成長因子受容体（EGFR)の T790M変異及び活性化変異を選択的に阻害する不 可逆的EGFRチロシンキナ一ゼ阻害薬(EGFR-TKI) である。本邦においては2016年3月に「EGFR チロシンキナ一ゼ阻害薬に抵抗性のEGFR T790M 変異碟性の手術不能又は再発非小細胞肺痛」の適 応で承認された。T790M変異は既存EGFR-TKIに 対する耐性例のうち約半数で認められ，これを選 択的に阻害しうる薬剤の開発が望まれていた。本 稿ではタグリツソ~Rの薬理学的特性や代表的なSi 床成續を概説する。