痛みのコントロールにおける非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)選択のポイントと使用法一本邦におけるシクロ才キシゲナーゼ2 (C0X-2)選択 的阻害薬の有効性と安全性の検討

摘要

経ロ非ステロイド性抗炎症薬(non-steroidal antiinflammatory drugs ： NSAIDs)は整形外科医が処方す る機会のもっとも多い薬剤の一つである.NSAIDsの作 用機序はシクロォキシゲナーゼ(cyclooxygenzse ： COX) の阻害であると考えられている.NSAIDsの歴史は古く 生薬として紀元前より使用されていた.1800年代にな り，サリチル酸が抽出?同定されその後合成されるよう になった.有効性とともに胃腸障害などが認められ，副 作用軽減を目的にその後サリチル酸の誘導体の合成が試 みられた.1887年に合成されたァセチルサリチル酸はァ スピリンとしてその後世界中で広く使用されるように なった.1971年にVaneらによりNSAIDsの作用機序と してCOX阻害が提唱され，新規のNSAIDsが開発され た.1991年に炎症性サイト力インなどで誘導される COXのァイソザィムとしてCOX-2が発見され，その分 子構造解析よりC0X-2に選択性の高いNSAIDsが設計 されるようになった.C0X-2の発見以前に合成された NSAIDsの中にもCOX - 2選択性の高い薬剤もあること が判明した.広義にはこれらの薬剤を含めてC〇X-2選 択的阻害薬とされる(表1).