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コレステロール逆転送におけるCETPの意義とCETP阻害薬の是非

机译:CETP在胆固醇逆向转运中的意义及CETP抑制剂的优缺点

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摘要

高比重リポ蛋白(HDL)コレステロール(HDL-C)値の低値は動脈硬化性疾患,とくに冠動脈疾患の独立した 危険因子である.HDL粒子は動脈硬化プラークよりコレステロールを引き抜き退縮させるが,引き抜かれた コレステロールエステルはコレステロ一ルエステル転送蛋白(CETP)によりVLDしIDL,しDLなどのリポ蛋 白へ転送され,さらなる引き抜きにかかわる.CETP欠損症による高HDL血症は動脈硬化抑制的と予想され たが,相反する報告がある.CETPの抑制によりHDL-Cを上昇させるCETP阻害薬が動脈硬化抑制をめざし て開発され,いずれの臨床試験においても十分なHDL-Cの上昇が達成されたが,心血管ィベン卜の増加がみ られたり有効な動脈硬化の抑制がみられなかったりとの結果であり,CETP阻害薬によるHDL-C上昇が動脈 硬化を抑制しうるのか否かについてはなお論争が続いている.
机译:高比重脂蛋白(HDL)胆固醇(HDL-C)含量低是动脉硬化疾病(尤其是冠状动脉疾病)的独立危险因素,HDL颗粒可从动脉硬化斑块中提取胆固醇并收缩,但会被提取。胆固醇酯通过胆固醇酯转移蛋白(CETP)进行VLD转移并转移到IDL和DL等脂蛋白中,并参与进一步的戒断;由于CETP缺乏引起的高血脂血症有望抑制动脉硬化。但是,有相互矛盾的报道,以抑制动脉硬化为目的,开发了通过抑制CETP而使HDL-C升高的CETP抑制剂,在所有的临床试验中均使HDL-C充分升高。结果,心血管事件增加并且没有有效地抑制动脉硬化,并且关于由CETP抑制剂引起的HDL-C的增加是否可以抑制动脉硬化仍然存在争议。在过程中。

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